【摘 要】
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目的:在槲皮素结构的C8位进行芳基化和杂芳基化修饰得到目标化合物,对目标化合物进行体外抗氧化和抗肿瘤活性测试,筛选出有前景的化合物;研究目标化合物结构与活性之间的对应关系,以期对临床前研究有指导作用。方法:使用化学手段对槲皮素分子进行C8位结构修饰得到新型槲皮素衍生物,目标化合物经过~1H NMR、13C NMR、MS等分析手段确定结构;釆用DPPH自由基测试法初步测试了6a-6k系列和8a-8h
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目的:在槲皮素结构的C8位进行芳基化和杂芳基化修饰得到目标化合物,对目标化合物进行体外抗氧化和抗肿瘤活性测试,筛选出有前景的化合物;研究目标化合物结构与活性之间的对应关系,以期对临床前研究有指导作用。方法:使用化学手段对槲皮素分子进行C8位结构修饰得到新型槲皮素衍生物,目标化合物经过~1H NMR、13C NMR、MS等分析手段确定结构;釆用DPPH自由基测试法初步测试了6a-6k系列和8a-8h系列化合物的抗氧化能力。培养了人胃癌MGC803细胞、肺癌HCC-827细胞及卵巢癌OVCAR-3细胞系并考察了5a-5l、6a-6k、7a-7h和8a-8h系列化合物对细胞的增殖抑制作用。结果:本文共合成36个未经报道的化合物,经光谱分析确定了化合物的结构。其中19个目标化合物的体外抗氧化活性优于槲皮素。抗肿瘤活性测试结果中化合物5g对MGC803细胞、HCC-827细胞的抑制作用最佳,IC50值分别为2.91μΜ、9.42μΜ;化合物6f、6i对OVCAR-3细胞的IC50值为3.88μΜ、4.84μΜ。化合物7c对MGC803细胞和HCC-827细胞的抑制率较高且优于槲皮素。结论:槲皮素结构中酚羟基数量的增加可以有效地提高化合物清除自由基的能力,因此本文初步推断槲皮素的芳基化和杂芳基化均提高了槲皮素的抗氧化能力。从化合物5g的抗肿瘤活性初步推断出2-羟基-4-氟芳基结构的引入很大程度上可能提高槲皮素对MGC803细胞、HCC-827细胞的抑制作用;从化合物6f、6i的抗肿瘤细胞活性结果可以推断出,槲皮素中引入3’,4’-二羟基和2-羟基-4-氟的结构可能提高槲皮素抑制OVCAR-3细胞的活性。
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