【摘 要】
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近年来,手性药物的研究和开发已成为国际新药研究的热点。含取代基的苯丙酮是许多重要手性药物的前手性化合物,文献中已经有了采用生物法立体选择性地还原羰基化合物制备各种手性醇的报道,其中生物转化法因其温和的反应条件及高度的手性选择性而受到人们的青睐,本文采用两种生物催化剂还原3-氯苯丙酮制备S-3-氯苯丙醇。实验中采用海藻酸钙固定化的Saccharomyces cerevisiae CGMCC2266细
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近年来,手性药物的研究和开发已成为国际新药研究的热点。含取代基的苯丙酮是许多重要手性药物的前手性化合物,文献中已经有了采用生物法立体选择性地还原羰基化合物制备各种手性醇的报道,其中生物转化法因其温和的反应条件及高度的手性选择性而受到人们的青睐,本文采用两种生物催化剂还原3-氯苯丙酮制备S-3-氯苯丙醇。实验中采用海藻酸钙固定化的Saccharomyces cerevisiae CGMCC2266细胞还原3-氯苯丙酮制备S-3-氯苯丙醇.考察了反应温度,时间,pH值,固定化方法,固定化小球直径
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怀槐胶囊是由怀槐树皮药材提取加工而成的胶囊制剂。本文首先对药材的提取工艺进行了考察,以染料木苷为指标性成分,通过正交试验考察了乙醇浓度、提取时间、提取次数、提取温度及料液比5个因素,优化了原料药材的提取工艺。对上述提取工艺所得最佳条件提取的浸膏又进行了盐酸水解试验,以异黄酮苷元为指标性成分,通过正交试验考察了盐酸浓度、水解温度、水解时间3个因素,从而确定了最佳水解工艺条件。对怀槐提取物水解后浸膏进
苍耳子为菊科(Compositae)植物苍耳(Xanthiun sibiricum Patr. ex Widd.)的干燥成熟带总苞的果实,始载于《神农本草经》,收载于《中国药典》,为常用中药材。味辛苦、性温,有小毒,归肺、肝经;散风除湿、通鼻窍。用于风寒头痛,鼻渊流涕,风疹瘙痒,湿痹拘挛。苍耳子化学成分研究较少,且质量控制研究不够深入。为了阐明苍耳子的化学成分,提供有效的质量控制方法,我们进一步研
天麻头风灵胶囊是由天麻、地黄、当归、川芎、野菊花、槲寄生、牛膝、杜仲、玄参和钩藤等十味中药组成,具有滋阴潜阳、祛风、强筋骨等功效。现行的质量标准中只对方中天麻素和阿魏酸进行了含量测定以及天麻等几味药材的薄层鉴别。本文在原有标准的基础上,建立了天麻头风灵胶囊中十一个指标成分含量测定的方法,并研究了其主要成分天麻素在大鼠体内的药代动力学行为。采用高效液相色谱法建立了天麻头风灵胶囊的质量控制方法。建立了
本文以无梗五加果为研究对象,从70%乙醇提取物中分离得到9个化合物,并对其总黄酮、总皂苷和6个有效成分进行了定量分析。具体内容如下:1.化合物分离鉴定:采用硅胶柱色谱法和制备高效液相色谱法等分离手段从无梗五加(Acanthopanax sessiliflorus (Rupr. et Maxim.) Seem.)果70%乙醇提取物中分离得到9个化合物,采用NMR和MS技术鉴定其结构分别为东莨菪内酯(
鸡血藤为豆科植物密花豆(Spatholobus Suberectus Dunn)的干燥藤茎,性苦、甘,味温,归肝、肾经。具有补血、活血、通络之功效。在《中国药典》1990年版至2005年版中均有收载。现标准中仅包括性状鉴别,没有含量测定指标,缺乏有效的质量控制方法。本研究在对鸡血藤化学成分进行提取分离的基础上,建立了测定鸡血藤中不同成分的反相高效液相色谱法,较系统地评价了鸡血藤的质量,为鸡血藤的质
不同比例的大黄-附子药对具有不同的药效,但其物质基础和配伍机理尚未阐明,本研究从药对配伍后化学成分含量的角度来研究大黄-附子配伍后化学成分的变化,同时应用HPLC-TOFMS/MS定性鉴别附子及其各种炮制品中的生物碱成分。采用反相高效液相色谱法研究大黄配伍附子后化学成分的含量变化,建立了同时测定大黄配伍附子后大黄中5个蒽醌类成分:大黄酚、大黄素、大黄酸、芦荟大黄素和大黄素甲醚的RP-HPLC分析方
十味活血丸收载于国家中成药标准汇编,由桃仁、红花、当归、陈皮、防风、白芷、木香、延胡索、甘草和香附十味药材组成,具有活血、止痛行气之功效,用于跌打损伤、淤血肿痛等症的治疗。现行质量标准仅对防风等几味药材进行了薄层鉴别。在原有标准的基础上,本文采用RP-HPLC法,建立了十味活血丸中指标成分的含量测定方法,并进行了其指标成分羟基红花黄色素A在大鼠体内的药物动力学研究。采用RP-HPLC法,分别建立了
维血宁颗粒收载于《中华人民共和国卫生部药品标准》中药成方制剂第五册,以虎杖、白芍(炒)、仙鹤草、地黄、鸡血藤、熟地黄、墨旱莲、太子参8味中药材水提醇沉精制而成。用于血小板减少症及血热所致的出血。本文研究建立了维血宁颗粒中指标成分含量测定的方法,并进行了虎杖苷的大鼠药代动力学研究。本文采用RP-HPLC法,对维血宁颗粒中的十三种指标成分进行了测定方法的研究和含量测定,为维血宁颗粒的质量控制提供了依据
本文以野菊花(Flos Chrysanthemi indici)为试材,进行野菊花黄色素的研究,具体研究内容和结果如下:1.野菊花黄色素有两类:一是类胡萝卜素类色素即乙醚提取物,其主要呈色及活性成分为总胡萝卜素,β-胡萝卜素及金属元素等。二是黄酮类色素即60%的乙醇提取物,其主要呈色及活性成分为总黄酮,槲皮素,木犀草素,芹菜素,刺槐素,蒙花苷,绿原酸,咖啡酸及金属元素等。2.乙醚提取物为深黄色膏状
本论文共分为两部分,第一部分主要论述固相机械研磨法在缩合反应中应用,其中第一章主要叙述了固相研磨在有机药物合成中的研究应用进展,同时对固相研磨反应的优点和适用范围情况进行了概述。第一部分第二章阐述了一种非常简易的固态1.3-二羰基化合物和铵盐或固态胺的缩合反应,即在机械研磨的条件下,KHSO_4/SiO_2催化,试验中的几所所有的反应,在室温固相条件下,其反应过程简单,相应的β-烯胺基酮收率高。此