本文通过不同来源枳实所组成的枳术丸制剂在化学成分、体内直接作用物质、药理活性及体内行为的差异，评价酸橙和甜橙作为枳实入药对临床疗效的影响度，为在此基础上建立中药材品种标准及中医临床疗效评价标准奠定基础。 首先，建立了枳术丸的色谱指纹图谱，并比较了不同组方枳术丸色谱指纹图的差别。在此基础上，建立了枳术丸中橙皮苷、柚皮苷、新橙皮苷和白术内酯Ⅰ的同时定量方法，并对不同组方枳术丸进行了比较研究，结果表明两者成分含量差别较大，酸橙入药的枳术丸(蓝枳术丸)中以柚皮苷和新橙皮苷含量较高，分别为11.18±0.84mg/g和11.50±0.68mg/g，是甜橙入药枳术丸(红枳术丸)的36倍和25倍；红枳术丸中以橙皮苷含量较高，为32.30±1.29mg/g，是蓝枳术丸的28倍。 其次，利用所建立的成份分析方法，对枳术丸口服给药后大鼠和人体血浆中移行成份进行分析。结果表明，大鼠大剂量口服蓝枳术丸，在体内检测到12个入血成分，其中7个成分是原型入血；红枳术丸在体内检测到10个入血成分，其中4个成分是原型入血。大鼠和人体血清中很难检出柚皮苷和橙皮苷等黄酮类化合物的原型成分，但通过人体肠内菌群培养实验，证实了橙皮苷和柚皮苷等黄酮化合物在人体内发生生物转化。通过选择不同血清处理方法，确定了用酶解法可间接测定人体血浆中来源于枳术丸的代谢产物——橙皮素和柚皮素。 第三，通过枳术丸对小鼠肠推进作用影响的研究，一方面证实了蓝枳术丸产生拮抗阿托品造成的肠推进抑制作用的药效剂量低于红枳术丸，另一方面确定了橙皮苷和柚皮苷是枳术丸具有肠推进功能的药效物质之一。另外通过测定健康受试者服用两种枳术丸后血浆胃动素和胃泌素水平，观察到蓝枳术丸比红枳术丸具有较好的调节人体血浆胃动素和胃泌素的功能。 最后，对健康受试者口服两种枳术丸后橙皮素等的动态进行了分析，发现红枳术丸中橙皮素的血浆药物浓度达峰时间明显延迟于蓝枳术丸。蓝枳术丸血中检测到橙皮素和柚皮素，两者AUC的均值分别为34.89mg/L·h和39.4lmg/L·h，而红枳术丸中只检测到橙皮素，AUC的均值分别为44.3lmg/L·h。 上述结果表明：以酸橙作为枳实入药的枳术丸的药效可能优于甜橙作为枳实入药的枳术丸。