芳香醛酮通过缩合反应的产物丙烯酮类化合物,以它为母体的化合物是植物体内合成黄酮的前体物质,这类产物直接从天然资源（如甘草、红花等多种天然植物体）中获取,具有安全性高、兼有营养和药用作用。其分子中含有柔性较大的α-β烯酮结构,能与多种受体结合,具有广泛的生物活性,如细胞毒性、抗菌、抗肿瘤等多种生物活性。近年来,关于查尔酮类化合物抑菌活性的研究已有大量报道,但其水溶性和脂溶性均较差,生物利用率低,限制了其在临床上的应用。因此,有必要对其结构进行改性和修饰,以期得到活性更高、毒性更小、结构新颖的新药。本项研究了22种査尔酮衍生物的合成及结果鉴定;合成物质的抑菌活性研究;抑菌机理初探。论文从以下三个方面进行研究:1査尔酮衍生物的合成及鉴定目的:合成22种结构新颖的査尔酮衍生物。方法:以苯乙酮和噻吩-甲醛为主体原料,采用Claisen-Schmidt缩合反应,在冰水浴恒温控制条件下,在10%NaOH醇溶液条件下合成一系列査尔酮衍生物,并通过IR,¹H NMR进行结构确认。结果:合成了22种纯物质。结论:通过结构分析,所得纯物质确定为所需目标物质。2査尔酮类物质的抑菌活性研究目的:初步筛选合成物质对植物病原真菌的抑制作用,从而为开发高效、低毒、安全的新型杀菌剂奠定基础。方法:采用平板生长速率法测定査尔酮物质对十种常见植物病原真菌:柑橘绿霉、小麦赤霉病菌、葡萄白腐菌、油菜菌核病菌、瓜类炭疽菌、水稻纹枯病菌、苹果轮纹病菌、玉米小斑病菌、马铃薯晚疫病菌、番茄灰霉病菌的室内抑菌作用。抑菌结果:对柑橘绿霉的抑菌活性不佳;对小麦赤霉病菌的抑菌活性最佳为:1^#、6^#、7^#、8^#、10^#、11^#均达到60%以上;对葡萄白腐菌的抑菌活性最佳为:2^#、7^#、19^#、22^#均达到60%以上;对油菜菌核病菌的抑菌活性最佳为:1^#、2^#、7^#、8^#、9^#、10^#、11^#、12^#、13^#、14^#、15^#、18^#、19^#、20^#、21^#均达到60%以上,其中7^#:浓度为100μg/m L时抑制率（%）为78.24;EC₅₀值为22.98 mg/L,而且浓度与药效间存在着显著的相关关系,其相关系数为0.9126。经卡方（χ²=2.419,df=3,P>0.05）检验其结果是可靠;8^#:浓度为100μg/mL时抑制率（%）为78.73;EC₅₀值为10.12 mg/L,而且浓度与药效间存在着显著的相关关系,其相关系数为0.9357。经卡方（χ²=0.078,df=3,P>0.05）检验其结果是可靠;11^#:浓度为100μg/mL时抑制率（%）为70.72;EC₅₀值为39.63 mg/L,而且浓度与药效间存在着显著的相关关系,其相关系数为0.9105。经卡方（χ²=0.524,df=3,P>0.05）检验其结果是可靠;18^#:浓度为100μg/mL时抑制率（%）为74.64;EC₅₀值为21.31 mg/L,而且浓度与药效间存在着显著的相关关系,其相关系数为0.9563。经卡方（χ²=0.357,df=3,P>0.05）检验其结果是可靠;对瓜类炭疽菌的抑菌活性最佳为:2^#、5^#、7^#、12^#、13^#、14^#、22^#均达到60%以上,其中2^#:浓度为100μg/mL时抑制率（%）为70.79;EC₅₀值为33.21 mg/L,而且浓度与药效间存在着显著的相关关系,其相关系数为0.9503。经卡方（χ²=1.737,df=3,P>0.05）检验其结果是可靠;对水稻纹枯病菌的抑菌活性最佳为:1^#、2^#、6^#、9^#均达到60%以上;对苹果轮纹病菌的抑菌活性最佳为:2^#、7^#、13^#、14^#均达到60%以上,其中13^#:浓度为100μg/mL时抑制率（%）为87.54;EC₅₀值为10.10 mg/L,而且浓度与药效间存在着显著的相关关系,其相关系数为0.9448。经卡方（χ²=1.090,df=3,P>0.05）检验其结果是可靠;对玉米小斑病菌的抑菌活性最佳为:6^#、7^#、8^#、9^#、10^#、11^#、12^#、13^#、15^#、16^#、17^#、18^#、19^#、22^#均达到60%以上,其中9^#:浓度为100μg/mL时抑制率（%）为72.73;EC₅₀值为21.40 mg/L,而且浓度与药效间存在着显著的相关关系,其相关系数为0.9419。经卡方（χ²=0.245,df=3,P>0.05）检验其结果是可靠;10^#:浓度为100μg/mL时抑制率（%）为72.75;EC₅₀值为21.00 mg/L,而且浓度与药效间存在着显著的相关关系,其相关系数为0.9379。经卡方（χ²=0.097,df=3,P>0.05）检验其结果是可靠。经卡方（χ²=0.097,df=3,P>0.05）检验其结果是可靠;对马铃薯晚疫病菌的抑菌活性最佳为:2^#、12^#、14^#、22^#均达到60%以上;对番茄灰霉病菌的抑菌活性最佳为:2^#、5^#、6^#、7^#、8^#、9^#、10^#、11^#均达到60%以上,其中6^#:浓度为100μg/mL时抑制率（%）为73.82;EC₅₀值为31.91 mg/L,而且浓度与药效间存在着显著的相关关系,其相关系数为0.9539。经卡方（χ²=0.294,df=3,P>0.05）检验其结果是可靠;7^#:浓度为100μg/mL时抑制率（%）为72.31;EC₅₀值为44.90 mg/L,而且浓度与药效间存在着显著的相关关系,其相关系数为0.9506。经卡方（χ²=1.171,df=3,P>0.05）检验其结果是可靠;8^#:浓度为100μg/mL时抑制率（%）为72.41;EC₅₀值为42.69 mg/L,而且浓度与药效间存在着显著的相关关系,其相关系数为0.9422。经卡方（χ²=0.9422,df=3,P>0.05）检验其结果是可靠;10^#:浓度为100μg/mL时抑制率（%）为75.40;EC₅₀值为31.47 mg/L,而且浓度与药效间存在着显著的相关关系,其相关系数为0.9602。经卡方（χ²=1.013,df=3,P>0.05）检验其结果是可靠;11^#:浓度为100μg/m L时抑制率（%）为73.85;EC₅₀值为21.17 mg/L,而且浓度与药效间存在着显著的相关关系,其相关系数为0.9363。经卡方（χ²=0.181,df=3,P>0.05）检验其结果是可靠;结论:合成査尔酮类化合物中有很多物质对常见病原真菌都有很好的抑菌效果,以这类化合物开发高效、低毒、安全的杀菌剂是可行的。3査尔酮类物质对植物病原真菌抑制机理初探目的:从合成的物质中选取具有代表性的8^#物质作用于蛋白质溶液。方法:采用同步荧光、紫外吸收和荧光猝灭法研究了模拟生理条件下牛血清白蛋白与合成物质的相互作用,并考察了不同金属离子(Cu²⁺、Cd²⁺、Hg²⁺、Co²⁺、Ag⁺、Pb²⁺)对查尔酮-牛血清蛋白（TU-BSA）体系的影响。结果:模拟生理条件下,随着8^#浓度的增加,BSA的荧光依次降低,其猝灭机理为静态猝灭。293 K、299 K、310 K时两者之间的结合常数分别为3.09×10⁵ L·mol^-1、2.60×10⁵ L·mol^-1、2.13×10⁵ L·mol^-1;根据热力学方程计算出不同温度下的热力学参数ΔG、ΔH、ΔS值,表明8^#与BSA之间的结合属自发过程,两者之间的作用力以疏水作用为主;根据F?rster非辐射能量转移理论计算出8^#与BSA间的结合距离为1.86 nm;Cu²⁺、Cd²⁺、Hg²⁺、Co²⁺、Ag⁺的存在使8^#与BSA的结合减弱,而Pb²⁺的存在使8^#与BSA的结合增强。