【摘 要】
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氰基丙烯酸酯类化合物是一类光合作用光系统II(PSII)电子传递抑制剂,其分子的活性骨架是2-氰基丙烯酸酯,而其取代基性质及空间排布的细微变化对其活性产生显著影响,该课题组
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氰基丙烯酸酯类化合物是一类光合作用光系统II(PSII)电子传递抑制剂,其分子的活性骨架是2-氰基丙烯酸酯,而其取代基性质及空间排布的细微变化对其活性产生显著影响,该课题组曾经用取代的吡啶杂环和二茂铁环将文献报道的苯环替代,其除草活性显著提高.为了进一步探索该类化合物的构效关系,研究取代基的变化对该类化合物的影响,分别用2-氯-5-噻唑甲胺、未取代的吡啶甲胺、2-烷氧基-3-吡啶甲胺、2,6-二烷氧基-3-吡啶甲胺替代苯环,设计合成了26个氰基丙烯酸酯类新化合物,其结构都由<1>HNMR和元素分析确证,部分化合物亦经红外吸收光谱和质谱的鉴定.在合成过程中,对中间体2-氯-5-噻唑甲胺的合成、用LiAlH<,4>还原取代的吡啶甲酰胺的反应、含嘧啶杂环甲胺的合成路线进行了探索.对部分所合成化合物进行了除草活性活体初筛测定,结果发现其中4个化合物均表现出高水平的除草活性.活性最高的新化合物B4在5克/亩下对油菜的抑制率为97.5﹪,优于对照药9717.
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