桦木酸及其衍生物具有选择性抑制肿瘤细胞生长的作用，是潜在的抗肿瘤药物。但由于桦木酸价格昂贵、水溶性差，制约了其进一步的研究开发，因此获得大量廉价的桦木酸并提高水溶性是解决问题的关键。本文首先研究了从酸枣仁中提取分离桦木酸的工艺，得到纯度大于95％的桦木酸，收率0.15％。其次，从白桦树皮中提取分离了大量纯度超过95％的桦木醇，然后利用琼斯氧化和硼氢化钠还原，由桦木醇合成了桦木酸。第三，以桦木酸为母体，合成了4个桦木酰-氨基酸衍生物(桦木酰-L-丙氨酸、桦木酰-D-丙氨酸、桦木酰-β-氨基丙酸、桦木酰-γ-氨基丁酸)；以桦木酮酸为母体，合成了3个C-3位改造的桦木酮酸衍生物(3-肟-桦木酸、3-氨基-桦木酸、3-腙-桦木酸)和10个桦木酮酰-氨基酸衍生物(桦木酮酰-甘氨酸、桦木酮酰-L-丙氨酸、桦木酮酰-D-丙氨酸、桦木酮酰-β-氨基丙酸、桦木酮酰-γ-氨基丁酸、桦木酮酰-L-缬氨酸、桦木酮酰-L-谷氨酸、桦木酮酰-L-异亮氨酸、桦木酮酰-L-苯丙氨酸、桦木酮酰-L-色氨酸)。除桦木酰-L-丙氨酸、3-肟-桦木酸和3-氨基-桦木酸外，其它14个均为新化合物。第四，利用MTT[3-(4，5-dimethylthiazol-2-yl)-2，5-diphenyltetrazolium bromide]检测法，系统地研究了桦木酸对10种肿瘤细胞的生物活性。结果表明，桦木酸能够有效地抑制KB(人口腔上皮癌细胞)等多种肿瘤细胞的生长。并测定了数十种桦木酸衍生物对KB细胞的增殖抑制率。