【摘 要】
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铜是包括人在内的大多数生物体内的必需元素,参与机体的多种生物过程。研究发现,人体内肿瘤组织中的铜离子浓度显著高于正常组织,促进了血管的新生和肿瘤的生长。因此,铜离子配体类抗肿瘤药物成为近年来研究的热点之一。硫脲类化合物都含有硫脲基活性结构,因此大多具有抗病毒、抗细菌、抗肿瘤等多种生物活性,硫脲基中的s原子可以作为配位原子与多种金属离子络合从而形成配合物。其中缩氨基硫脲类化合物已被发现可与铜离子络合
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铜是包括人在内的大多数生物体内的必需元素,参与机体的多种生物过程。研究发现,人体内肿瘤组织中的铜离子浓度显著高于正常组织,促进了血管的新生和肿瘤的生长。因此,铜离子配体类抗肿瘤药物成为近年来研究的热点之一。硫脲类化合物都含有硫脲基活性结构,因此大多具有抗病毒、抗细菌、抗肿瘤等多种生物活性,硫脲基中的s原子可以作为配位原子与多种金属离子络合从而形成配合物。其中缩氨基硫脲类化合物已被发现可与铜离子络合形成具有抗肿瘤活性的配合物。本文以苯甲酰基异硫氰酸酯为基础,设计合成了一系列小分子硫脲衍生物,包括三种水
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加气混凝土作为唯一能满足建筑节能65%的单一墙体材料,因轻质、保温、优异的抗震性能同时兼具一定强度,被广泛的用作建筑结构填充墙。在使用普通水泥砂浆砌筑和抹面时,容易出现墙体热桥、表面砂浆开裂、脱落等问题。针对这些问题,本文研究了加气混凝土用砌筑和抹面保温砂浆,保温砂浆在强度和热工性能上都能满足加气混凝土墙体的使用,同时也对墙体的温度场、温度应力进行分析计算。采用玻化微珠为轻骨料,配制加气混凝土砌筑
当普通硅酸盐水泥、铝酸盐水泥及石膏按一定比例混合时,该三元胶凝体系会产生快硬高强的性能,可配制成快硬高强砂浆或混凝土用于结构锚固、设备基础地脚灌浆、固位及工程抢修等。本文通过对普通硅酸盐水泥-铝酸盐水泥-二水石膏三元胶凝体系进行系统的试验研究,旨在为制备快硬、早强、易于施工的三元胶凝体系修补材料提供依据。本文首先确定了三元胶凝体系的最佳配比,其次通过复掺高效减水剂和缓凝剂研究了高效减水剂和缓凝剂对
大骨料混凝土主要用于建造水工结构物,如水工大坝、水闸、船坞等。冻害是影响水工结构物耐久性的重要因素。另外,在水工结构物非线性分析中,要充分考虑混凝土所处的应力状态及其所受荷载的加载速率影响,因为在使用过程中,水工结构物中的混凝土多处于双轴和三轴等复杂受力状态,且一般状态下混凝土所受到的荷载的加载速率通常小于10-5/s,而在地震状况下,其所受加载速率一般在10-4/s~10-2/s动态加载范围内。
人乳寡糖(human milk oligosaccharides,HMOs)是人类乳汁中仅次于乳糖和脂肪的第三大固体成分。新人乳四糖lacto-N-neotetraose (Galβ1-4GlcNAcβ1-3Galβ1-4Glc, LNnT)是人乳寡糖中十分重要的两个核心结构(lacto-N-tetraose,Galβ-3GlcNAcβ1-3Galβ1-4Glc,LNT和LNnT)之一,可以在不同
本论文由以下两部分组成：Ⅰ 抗血吸虫病候选药物P96合成工艺优化Ⅱ一类GSK-3抑制剂的合成、活性研究第一部分：随着人们健康认识的不断提高,越来越多的人开始关注一些以前被忽视的热带疾病(Neglected Tropical Diseases, NTDs)。据世界卫生组织估算,每年由这些被忽视的热带疾病所带来的经济负担与获得性免疫缺陷综合征(AIDS),疟疾,肺结核等疾病所带来的经济负担相当。作为被
选择性是指药物对靶标具有特异性的亲和作用,通常认为选择性高的化合物具有更高的安全性和更少的副作用,在药物发现和开发早期就确定候选化合物的选择性可以减少临床阶段开发失败带来的经济损失。然而,药物选择性的实验测定需要花费巨大的时间和物力成本,而对于理论设计、尚未合成出来的分子,实验测定并不可行,因此,药物选择性的理论预测具有重要的意义。现有的选择性预测方法可以分为基于受体结构的预测,如分子对接或自由能
人类健康一直受到细菌感染的严重威胁,随着世界范围内细菌耐药性的出现和蔓延,这种威胁越发严重。因此,研发具有新作用机制的抗菌药物以对抗耐药菌感染已是当务之急。丝状温度敏感蛋白FtsZ是一种高度保守的细菌分裂必需蛋白,在分裂过程中发挥重要作用,是一个很有研究价值的抗菌靶点。5-取代1-苯基萘是血根碱、白屈菜赤碱等生物碱及衍生物的核心结构的一个截断形式。而且5-取代1-苯基萘衍生物对MRSA发挥了较好的
本论文第一部分为泛酸合成酶抑制剂的合成。近年来,耐药结核杆菌的出现和结核艾滋病双重感染已成为结核病治疗的主要挑战。因此,研制新型抗结核药物显得尤为迫切。泛酸合成酶作为结核杆菌泛酸合成途径中的一个关键酶,被认为是抗结核药物的合适靶位。本文根据生物电子等排原理,用酰基磺酰胺取代泛酸合成酶催化的反应中间体中不稳定的酰基磷酸接合子,以腺苷和肌苷等为原料,合成了5个泛酸合成酶抑制剂。所有合成化合物的结构都经
目的吉西他滨是一种嘧啶类核苷类似物,通过干扰DNA的合成来发挥抑制肿瘤生长的效应,对多种实体瘤都有治疗作用。目前,吉西他滨在临床上是作为非小细胞型肺癌,乳腺癌和胰腺癌的一线用药,但肝脏和血液中存在的脱氧胞苷脱氨酶会使吉西他滨脱去4’-氨基而失活,导致吉西他滨体内的半衰期减短和生物利用度低。本文通过前药策略在吉西他滨糖环5’-OH连接一系列的磷酸酯长链,通过增加吉西他滨的脂溶性,提高其膜渗透率及口服
【目的】观察他克莫司(Tacrolimus,FK506)在体外对血小板功能的影响。【方法】收集18-25岁、两周内未服用任何药物的健康志愿者的空腹新鲜静脉全血,分离得到洗涤血小板及富含血小板血浆(Platelet rich plasma,PRP)。洗涤血小板(3×108/ml)与不同浓度他克莫司或者阴性对照二甲基亚砜(Dimethyl sulfoxide,DMSO)于37℃孵育2小时,使用流式细胞