本论文为江苏省优势学科建设工程中药学一级学科建设开放课题-基于化学物质组和体内活性成分的牛蒡子炮制过程化学机理研究(2011ZYX2-016),江苏省科技厅成果转化项目-308味标准中药饮片及相关加工设备集成创新的产业化(BA2010024)及南京市科技发展计划项目-50味临床常用道地中药材标准饮片特征图谱研究(201007005)资助项目。牛蒡子为菊科植物牛蒡Arctium lappa L.的干燥成熟果实,是临床应用较为广泛的中药饮片之一,为历版《中国药典》所收载,具有疏散风热,解毒透疹,利咽消肿等功效。生品富含油脂,性滑利,有导泻滑肠作用,炮制后滑寒之性降低,总木脂素及牛蒡苷元含量升高,炮制有降低副作用,增强疗效的作用。因此,临床上多用其炮制品。牛蒡子炮制历史沿革表明,清炒法是最具有代表性的炮制方法。但历版《中国药典》和各省市中药饮片炮制规范中关于牛蒡子的炮制工艺无明确工艺参数,且炮制程度不同,导致炒牛蒡子内在质量差异较大,进而影响饮片的临床疗效。因此,研究牛蒡子炒制前后化学成分变化,优选牛蒡子最佳炒制工艺及制定炒牛蒡子的质量标准具有实际指导意义。本文首先比较牛蒡子传统炮制方法和现代各省市炮制方法,总结牛蒡子化学成分及药理活性,为优选牛蒡子最佳炮制工艺和质量标准的研究奠定理论基础。其次对牛蒡子物质基础进行研究。采用硅胶柱分离方法,对牛蒡子有效部位乙酸乙酯部位进行分离纯化；采用高效液相色谱法,测定炮制前后牛蒡子中绿原酸,牛蒡苷及牛蒡苷元含量并建立生品,炒品指纹图谱,反映炮制前后化学成分的整体变化规律。结果表明,牛蒡子炮制后牛蒡苷元含量升高,绿原酸,牛蒡苷含量降低；指纹图谱显示牛蒡子炮制后化学成分发生明显变化,推测其炮制后增强疗效与化学成分变化有关。本文以牛蒡子中绿原酸,牛蒡苷及牛蒡苷元的含量作为最佳炮制工艺的考察指标,以炮制过程中炒制锅温,炒制药温和炒制时间作为影响因素,采用星点设计-效应面法优选牛蒡子最佳炒制工艺。牛蒡子的最佳炒制工艺为炒制锅温310℃,炒制药温119℃,炒制时间123s。经过中试生产验证,炮制工艺可行,值得推广应用。本文收集全国不同来源的20批炒牛蒡子饮片,按照实验优选出的最佳炮制工艺中试放大生产的标准炒牛蒡子饮片。根据2010年版《中国药典》质量标准体系要求,对饮片的性状,鉴别,检查和含量测定项分别进行研究,建立炒牛蒡子饮片客观,量化的评价标准,并起草炒牛蒡子质量标准草案。