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手性胺类化合物广泛存在于医药、农药及天然产物中，其不对称合成备受关注。含氮亲电试剂对羰基α-位的不对称胺化反应可以高效构建含手性α-胺基酮或酯等，但是目前该类反应大多局限于采用亲电偶氮化合物或亚硝基化合物与羰基化合物进行反应，然后切断相应的N-N键或N-O键来获得目标产物，但这样的两步过程不仅步骤繁琐，而且产物易消旋，限制了其实际应用。本论文力图以Cu(Ⅱ)盐或Fe(Ⅱ)盐为催化剂，在手性配体的调控下，发展苯基羟胺对β-酮酸酯的不对称催化直接α-胺化反应，从而可一步得到相应的手性胺化产物。通过对金属前体、配体、溶剂、温度等反应条件的筛选和考察，发现双噁唑啉配体(R)-8a与醋酸铜原位生成的络合物催化剂可有效地促进β-酮酸酯的α-不对称直接胺化，在二氧六环中40℃下β-酮酸酯31a-c及125与苯基羟胺反应27小时，以中等的收率(40-57％)和对映选择性(40-50％ ee)获得相应的直接胺化产物。 酮亚胺的催化不对称氢化是合成手性胺类化合物的最有效的方法之一，发展新型手性配体及催化剂是关键。以廉价的1，6-二甲酸甲酯吡啶127作为原料，经过酯还原、Dess-Martin氧化、还原胺化、膦化等步骤，成功合成得到了一类新的手性PNN(H)型多齿配体136a-d，并分别与RuHClCO(PPh3)3或RuCl2(PPh3)3反应制备了相应的手性pincer型Ru(Ⅱ)-PNN(H)络合物143a-d和144。Ru(Ⅱ)络合物143a在链状N-芳基苯基亚胺47a的不对称氢化反应中表现出良好的对映选择性，1 mol％催化剂用量50 atm H2压力下乙醇中室温反应5小时，以76％ ee获得相应的手性胺49a。143a在环状N-芳基苯基亚胺145的不对称氢化反应中表现出优秀的对映选择性，在相似条件下反应24小时，以96％ ee获得相应的手性胺146。