绿原酸及冻干制剂质量标准、稳定性的研究和绿原酸精制品结构确证

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绿原酸(chlorogenic acid),化学名为3-O-咖啡酰奎宁酸(3-caffeoylquinic acid),是由咖啡酸(caffeic acid)和奎尼酸(quinic acid)缩合的缩酚酸,又名咖啡鞣酸。是植物在有氧呼吸过程中经桂皮酸途径(cinnamic acid pathway)所产生的一类苯丙素类化合物,是许多中药材(如金银花、杜仲、咖啡豆、茵陈、苎麻等)的有效成分。 绿原酸具有抗菌消炎、抗癌、抗艾滋病、保肝利胆、抗氧化剂和抑制自由基作用。由于绿原酸的化学结构中具有多酚羟基结构,结构中咖啡酸和奎宁酸又通过酯键相连等原因,使得绿原酸的提取非常困难,2003年以前国内外只有少数公司仅能在实验室提供克级产品,价格极其昂贵,直接将纯品进行医药研究很困难。2001年以来四川九章生物化工科技发展有限公司经过多年攻关,于2003年取得成功,成为了国内首家可大规模生产高纯度绿原酸厂家,批量生产的绿原酸纯度可达98%以上。通过委托四川大学华西药学院进一步的研究,将其开发成能够供临床使用的国内创新药注射用绿原酸。 本文拟在确证绿原酸精制品化学结构;建立和研究绿原酸原料和制剂的质量标准;考察绿原酸原料和制剂的稳定性。采用四大谱技术(UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HMQC、HMBC),结合元素分析、热重分析、差热分析、X—衍射等技术对绿原酸化学结构进行
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