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喜树碱及其衍生物作为拓扑异构酶I的特异性抑制剂,在抗肿瘤药的研究领域中曾一度备受瞩目.但因其对消化系统和泌尿系统的毒副作用,临床应用受到限制.为开发高效低毒的喜树碱类衍生物,近年来研究人员进行了大量的相关研究.该文从喜树碱类衍生物的基本性质、提取与制备、作用机制、药理作用、药代动力学特征、临床应用及不良反应等方面做一综述.