附子(Lateral Roots of Aconitum carmichaelii Debx.)为毛茛科乌头属植物川乌头(Aconitum carmichaelii Debx.)的子根的加工品,根据加工方法不同,分为盐附子、黑顺片及白附片等。主要分布于我国西南地区,为四川道地药材之一。具有回阳救逆,补火助阳,散寒止痛等作用,现代医学上表现为强心活性。为阐明附子药材的药效、毒效物质基础,控制药材的质量,保证临床用药的安全,本课题以生附子为研究对象,对其化学成分、毒性成分及质量控制进行了研究。主要研究结果如下：1.生附子的化学成分研究本课题利用多种色谱分离技术对生附子的乙醇提取物进行了分离纯化,最终共得到了25个化合物,并根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定了其中的22个化合物,包括1个酰胺、5个木脂素、1个双糖、3个有机酸及12个二萜类生物碱。它们分别是：5-羟基-2-苯甲酰胺-苯甲酸甲酯(1*)、芝麻素(2)、表芝麻素(3)、异落叶松脂素(4)、和厚朴酚(5)、松脂醇(6)、p-Fruf(2→6)-α-Glu(7).对羟基桂皮酸(8)、水杨酸(9)、亚油酸(10)、附子灵(11)、尼奥灵(12)、松果灵(13)、多根乌头碱(14)、异塔拉萨定(15)、8-乙氧基-14-苯甲酰基中乌头碱(16)、新乌头碱(17)、次乌头碱(18)、乌头碱(19)、苯甲酰新乌头碱(20)、苯甲酰次乌头碱(21)、苯甲酰乌头碱(22)。其中,化合物1为新化合物,化合物2-9均为首次从附子中提取分离得到。2.附子二萜生物碱体外毒性实验研究药理实验通过三种双酯型生物碱乌头碱、新乌头碱、次乌头碱及单酯型苯甲酰新乌头碱对乳鼠心肌细胞的损伤作用比较它们毒性大小。从对乳鼠原代心肌细胞活力的抑制作用、培养液中LDH活力的影响以及搏动节律考察比较可以得出如下结论：附子中三种双酯型生物碱中新乌头碱对心肌细胞毒性最大,乌头碱次之,次乌头碱最小,三种双酯型生物碱毒性均大于单酯型的苯甲酰新乌头碱。3.附子生物碱成分分析基于UPLC/Q-TOF-MSE技术对生附子的醇提物进行了在线化学成分分析。通过元素组成、质谱碎片和相关文献鉴定了附子中15个生物碱成分,为中药附子药材质量控制和用药安全提供了实验依据。4.一测多评UPLC-MS法同时测定附子中7个生物碱的含量建立以苯甲酰乌头碱为内参物,同时测定附子中7个生物碱成分(松果灵、附子灵、尼奥灵、苯甲酰新乌头碱、苯甲酰乌头碱、新乌头碱和次乌碱)的一测多评UPLC-MS法,并进行了方法学考察。以生附子为研究对象,以苯甲酰乌头碱为内参物,确定松果灵、附子灵、尼奥灵、苯甲酰新乌头碱、新乌头碱和次乌碱相对于苯甲酰乌头碱的校正因子。采用外标法测定生附子中苯甲酰乌头碱的含量,通过相对校正因子对其他6个成分进行定量,并比较该方法与外标法测定结果的差异,证实了该方法的可行性,解决了标准品缺乏或难以得到的难题,可为全面控制附子有毒生物碱含量提供参考。5.对附子化学成分、药理活性及生物碱含量测定的国内外研究概况进行了文献综述。