抗菌活性的Schiff-base金属配合物的构建及生物活性的研究

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席夫碱及其配合物的合成与应用研究,因为其所含基团的功能性(-RN-)基团不仅在分析化学、催化腐蚀等领域有重要作用,而且具有抗肿瘤、抗菌和其他生物活动,具有重要研究价值。本论文通过合成席夫碱配体,与多种过渡金属盐反应,构造新颖的Schiff-base金属配合物。采用X-单晶衍射解析了 5个Schiff-base金属配合物,对5个Schiff-base配体和5个Schiff-base金属配合物采用红外结构表征及荧光性质分析。同时对合成的Schiff-base金属配合物进行抗菌活性和抗癌活性进行了研究。1.本论文利用纸片琼脂扩散法,研究了 Schiff-base配合物与抗菌活性的关系。在标准菌筛选实验中发现合成的M5对金葡菌敏感,有抑菌活性。在配合物M5金葡萄球菌的临床分离实验中,配合物M5抑葡R82菌能力强于CAC、CAZ、CFX、FEP、P、LVF、AM;配合物 M5 抑葡 R130 菌能力强于 CAC、CAZ、CFX、FEP、P、LVF、AM。不仅如此,本论文还利用分子对接的方法研究了金属配合物与脂肪酸酶FabF作用,尝试探究了与酶作用表现突出的氨基酸残基药效基团。2.本论文通过MTT法,研究了Schiff-base配合物与抗癌活性的关系。对本论文中配合物进行抗癌活性筛选。在实验中发现,合成的配合物M1不仅对实验中所选用的肿瘤癌细胞有较好的抗癌活性,而且M1的抗癌效果优于顺铂。配合物M3对肿瘤癌细胞A549、肿瘤癌细胞HepG2有较好的抗癌活性。为进一步筛选高效、低毒、高选择性的抗癌活性的Schiff-base金属配合物提供理论依据。因此,配合物M1和配合物M3可以进行进一步的分子靶向研究。
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