氨基醇-锌配体催化的末端炔对N-磷酰亚胺的不对称加成反应

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手性α-炔丙基胺是化学合成含氮化合物的关键前体,近年来由于此类化合物作为单氧化酶抑制剂在治疗帕金森症的显著疗效而引起有机化学家的兴趣。通过亲核试剂对亚胺的不对称加成反应是构建手性α-炔丙基胺的有效方法之一。李朝军小组首次报道了使用Pybox配体(Ⅰ)和CuOTf作为催化剂实现了苯乙炔对N-芳基亚胺的不对称加成反应,随后陈新滋小组使用此类催化剂完成了炔对α-甲酸乙酯亚胺的加成反应,进一步拓展了适用底物的范围。接着Knochel小组和Carreira小组先后合成了C_1轴对称的Quinap配
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