中药中脂肪酶抑制剂的筛选

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肥胖问题日益严重,而传统中医理论中,有很多草药很久以来一直被人们视为减肥、降压的重要方剂。为了从我国的中药资源宝库中找到具有减肥作用的草药和化合物,我们以人工合成的化合物2,4-二硝基苯酚丁酸酯(DNPB)为底物,运用紫外分光光度法,对37种中草药及部分单体化合物的脂肪酶(triacylglycerol lipase, EC 3.1.1.3)抑制活性进行了研究。本试验测定结果显示,在所筛选的中草药中,夏枯草、大黄、虎杖的脂肪酶抑制活性明显强于阳性对照荷叶,分别为71.1%、51.4%和40.5%;鸡血藤、钩藤以及丹参也表现出了较强的活性,与荷叶的活性接近。其余中药的活性均较弱,有些甚至对脂肪酶的活性有促进作用,其中作用最为明显的是葛根,达到了15.1%。对其中的单体化合物的研究结果显示,当浓度为25μg/mL时,槲皮素的活性最强,该浓度下对脂肪酶的抑制率达到了28.9%,其次为木犀草素,达到了16.1%,此外,熊果酸,大黄素以及芦丁等也表现出一定的活性。而这些单体化合物在所选中药中种类和量的差异在一定程度上决定了夏枯草,大黄等对于脂肪酶活性抑制作用的强弱。本试验所用方法简单、快速,利于实现较大规模的筛选。我们对于所选择的37种中草药的脂肪酶抑制活性的研究尚属首次。本实验研究结果有利于中药瑰宝的充分利用,也为具有预防和治疗肥胖或超重作用的新药的创制,以及相关保健食品的开发等奠定了理论依据。
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