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度洛西汀（Duloxetine），是一种安全可靠的新型抗抑郁症药物，文献报道的合成方法较多，但大多收率不高（6.8-16％），其主要原因是关键中间体——γ-胺基醇——的合成大多采用拆分的方法（yield＜35％）得到。文献报道应用不对称还原的方法合成γ-胺基醇的研究，收率较高，但其催化剂的合成困难、原料难以制备、催化剂的用量较大是这类方法存在的问题。本论文研究的主要目的是对γ-胺基醇的合成方法进行了探索实验，以期能够找到一种操作相对简单，且较为廉价的手性催化剂来实现γ-胺基醇的合成，进而，为度洛西汀的合成提供一条更为合理的合成方法。本论文选用已经商品化的Noyori’s催化剂[（S,S）-Ts-DPEN-Ru]，在极为温和的反应体系（HCOOH／Et3N）中，用β-胺基酮作原料，通过不对称催化氢转移还原反应实现了γ-胺基醇的高效合成。试验中我们用3-（N-甲基-N-乙酰基）胺基-1-（2-噻吩基）丙酮作为还原底物，对反应温度、反应溶剂等反应条件进行了考察研究，得到考察范围内的最佳条件：反应温度40℃，S／C（mol）=500：1，5％DMF为反应溶剂、甲酸／三乙胺=1.2：1、甲酸／胺基酮=1.2：1。同时，我们对胺基保护基团的电子效应及空间立体效应进行了研究，并从度洛西汀全合成的可行性考虑，本论文选用乙氧羰基作保护基，在上述所得最佳条件下3-（N-甲基-N-乙氧羰基）胺基-1-（2-噻吩基）丙醇的还原产率93％，光学选择性97.3％。在关键中间体γ-胺基醇的合成得以实现的基础上，本论文对度洛西汀进行了全合成研究。我们以噻吩为原料，与乙酸酐经freidel-crafts酰基化反应制备2-乙酰噻吩，再与多聚甲醛、甲基苄基胺盐酸盐经Mannich缩和反应合成β-胺基酮，与氯甲酸乙酯反应脱除卞基，同时得到保护的胺基酮，经不对称催化氢转移还原合成手性的胺基醇，脱保护，与1-氟萘成醚共6步反应合成度洛西汀，总收率：52％，光学选择性91.7％。合成中中间体及度洛西汀经1H-NMR结构鉴定正确。该合成路线远高于现有文献产率，有望用于工业化生产。