【摘 要】
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1969年,Rosenberg等报导顺铂具有抗癌活性,能抑制肉瘤S-180和白血病L-1210的细胞分裂,这一发现掀起了铂络合物抗癌新药合成研究的高潮.顺铂是第一代铂抗癌药,它对睾丸癌、卵
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1969年,Rosenberg等报导顺铂具有抗癌活性,能抑制肉瘤S-180和白血病L-1210的细胞分裂,这一发现掀起了铂络合物抗癌新药合成研究的高潮.顺铂是第一代铂抗癌药,它对睾丸癌、卵巢癌和头颈部软组织癌疗效显著,但其水溶性差,毒副作用大.通常认为顺铂是通过与DNA作用,形成二官能团加和物,抑制DNA复制而起到抗癌作用的.第二代铂抗癌药--碳铂水溶性比顺铂好,治疗指数高于顺铂,而且毒副作用大大降低,但对胃肠有强的刺激,抗癌谱较窄,限制了它的使用.因此,合成出更为高效、低毒、广谱且水溶性好的第三代铂类抗癌药已成为上前抗癌药研究的主要方向.
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