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茶多酚(tea polyphenol, TP),是茶叶中所含的一类多羟基酚类化合物的总称,是茶叶的主要有效成分,占茶叶干重20%～30%。茶多酚具有清除自由基、抗衰老、抗肿瘤、降血脂、抑菌、美容等多种药理功能和功效,但茶多酚脂溶性较差,生物利用度低,易被氧化,限制了其在医药和食品等行业的应用。脂质体作为药物载体,具有有效保护被包裹药物、防止药物氧化、提高药物稳定性、提高药物生物利用度、使被包裹药物具有靶向性、天然无毒、生物可降解、无免疫抑制作用等优点,但长久以来,脂质体大都应用于化妆品和医药领域,近年来才开始应用于食品中。液态的脂质体由于性质不稳定,易于发生凝聚、融合,并导致其包封的药物泄漏,难以以满足药物制剂稳定性的要求,应用受到了很大限制。冷冻干燥法是目前制备储存脂质体的最佳方法,解决了脂质体制备过程和储存中的物理稳定性和渗漏问题,并避免了不稳定药物的失活、分解。为提高茶多酚在体内的生物利用度,延长其作用时间,本研究以脂质体为载体,将茶多酚进行包覆,筛选了茶多酚脂质体的最佳制备方法,对其工艺技术参数和配方进行了优化；借助冷冻干燥技术制备冻干制剂,并对其进行表征；同时研究了茶多酚脂质体在大鼠体内的代谢动力学,进一步评价了其在体内的缓释性能、生物利用度以及作用时间。研究内容及结果如下：(1)确定了茶多酚脂质体的最佳制备方法——逆相蒸发法。即：精密称取卵磷脂(SPCphosphatidylcholine)和胆固醇(CH cholesterol)适量于梨形瓶中,加入氯仿,振摇,再加入一定量的磷酸盐缓冲茶多酚溶液,超声3-5min得乳浊液,30℃旋转至干成膜,加入磷酸盐缓冲溶液,使膜溶解并充分水合,即得茶多酚脂质体。(2)建立了制备茶多酚脂质体的配方数学回归模型,并确定了最佳工艺技术参数。逆相蒸发法制备茶多酚脂质体配方优化数学回归模型为：Y=49.87000-1.99125 X1+2.57458 X2+1.83208 X3-2.74656 X12-2.07781 X22-2.33531 X32-2.41281 X42+4.16313X1X3各因素对包封率影响作用大小顺序为：茶多酚浓度>SPC/CH>有机相／水相>磷酸盐缓冲液的摩尔浓度；逆相蒸发法制备茶多酚脂质体最佳配方：SPC/CH (W/W)为3：1,茶多酚浓度为7mg.mL-1,有机相／水相(V/V)为4：1,磷酸盐缓冲液的摩尔浓度为15mM,在该配方下,数学回归模型预测的包封率为50.37%。(3)评价了茶多酚脂质体的特征及质量。结果表明,本研究所制备的茶多酚脂质体形态呈圆球形或椭球形,为大单室脂质体,有效粒径为165.3±2.3 nm,多分散系数为0.260,粒径分布均匀；Zeta电位为-69.3mV。体外缓释性能研究表明,茶多酚脂质体有良好的缓释效果。(4)筛选出了最佳冻干保护剂及最佳添加浓度,并评价了冻干茶多酚脂质体的质量。最佳冻干保护剂：蔗糖,最佳添加浓度：15%(W/V)。所制备的冻干茶多酚脂质体形态呈圆球形或椭球形,为大单室脂质体,有效粒径为170.4±3.7nm,多分散系数为0.207,粒径分布均匀；Zeta电位为-60.5mV,脂质体相当稳定；将其于4℃放置5个月,表观无变化,粒径和包封率基本也无明显变化,冻干茶多酚脂质体具有较长保存期。(5)建立了HPLC测定大鼠血浆中茶多酚的分析方法。即色谱条件为：色谱柱：AgilentHC-C18(4.6×250mm)；流动相：甲醇：水=80：20；流速1 mL/min;检测波长280nm；柱温25℃；进样量20μL。方法精密度RSD分别为7.77%、4.06%、1.46%(n=3),平均回收率分别为：104.0%、104.7%、99.7%。(6)获得了茶多酚及茶多酚脂质体在大鼠体内的代谢动力学参数。研究表明茶多酚溶液和茶多酚脂质体在大鼠体内代谢属一室模型,其主要药代动力学参数：①Ke分别为0.249346h-1,0.196381 h-1；②T1/2(Ke)分别为2.779861h,3.529600h；③T(max)分别为2.454051h,3.649657h；④C(max)分别为0.461695μg/mL,0.603934μg/mL；⑤AUC分别为3.414293(μg/mL)*h,6.297362(μg/mL)*h：⑥CL/F(s)分别为1.206692mg/h/(μg/mL),0.654242mg/h/(μg/mL)；V/F(c)分别为4.839429 mg/(μg/mL),3.331491 mg/(μg/mL)；⑦MRT分别为7.408901h,9.782603h。结果表明,将茶多酚制备为脂质体,可以大大延长茶多酚在体内的作用时间,降低排泄速度,提高血药浓度,提高生物利用度,并具有较好的缓释作用。