【摘 要】
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卡维地洛是一种新型高效抗高血压药,应用前景广阔.但水溶性差,生物利用度低.该实验拟采用固体分散技术改善其体内、外释药行为,提高生物利用度,为开发其高效制剂打下坚实基础
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卡维地洛是一种新型高效抗高血压药,应用前景广阔.但水溶性差,生物利用度低.该实验拟采用固体分散技术改善其体内、外释药行为,提高生物利用度,为开发其高效制剂打下坚实基础.分别以聚乙二醇-6000(PEG-6000)和聚乙烯吡咯烷酮K<,30>(PVP两种高分子材料作载体与维地洛以不同配比采用溶剂-熔融法和溶剂法制备固体分散体.以体外溶出快慢作为评价指标,优选出体外溶出最快的载体和比例.固体分散体溶出度的测定采用浆法,285nm波长处紫外分光光度法定量.将优选出的固体分散体制成胶囊,进一步考察其体内、外释药行为,并以进口片剂作用对照.自制卡维地洛固体分散体胶囊与对照品的体外溶出采用转篮法.体内释药特性的研究以家兔为实验动物,HPLC-荧光检测法定量,用液-液萃取法抽提,心得安为内标物.流动相:磷酸盐缓冲液(pH3.54)-甲醇(52:48),色谱柱:YWG-C<,18>,柱温:35℃,波长:Ex=285nm,Em=340nm.结论:该试验所制卡维地洛固体分散体能加速体外溶出,提高生物利用度,可用于制备高效剂型.
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