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咪唑作为五元杂环体系中的重要一员,在农药、医药、功能性材料等众多领域都有应用。咪唑结构单元广泛存在于众多具有生物活性的天然产物中。部分咪唑类衍生物已经成为重要的药物,用于抗菌、抗炎、抗癌,以及治疗低血糖和生理紊乱等疾病。
本课题组在前期研究中,在天然甾体的3位和6位引入了咪唑基团,并合成咪唑盐,经过药物活性筛选,发现它们具有良好的生物活性。本论文根据此线索,通过六步反应,分别在甾体的2位和4位引入了咪唑基团,并合成其溴苄咪唑盐,最后进行癌细胞株细胞毒活性初步筛选,发现它们具有较强的活性。
本论文共分为四章,第一章为综述部分,简述了天然咪唑类化合物及咪唑衍生物在医药领域的应用现状。第二章详细介绍了2位和4位甾体咪唑的合成研究工作,从天然甾体化合物胆甾醇、豆甾醇、薯蓣皂素出发合成了一系列咪唑衍生物及其苄基咪唑盐。第三章为实验部分,介绍了论文中涉及的反应的具体实验操作及其谱图数据。