大戟属千金子中化学成分的研究

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大戟属(Euphorbia L.)是大戟科(Euphorbiaceae)下最大的一个属。该属植物多具有乳白色刺激性液汁,其全株、根、茎、叶、种子和乳汁在化学和药理学中都有研究。二萜类化合物是该属植物主要的活性成分,因其具有复杂的化学结构以及多种多样的生物活性而成为天然药物研究的热点。千金子是大戟科(Euphorbiaceae)大戟属植物续随子(Euphorbia lathyris L.)的干燥成熟种子。研究表明,千金子中的二萜、甾醇、香豆素等具有抗肿瘤、抗炎镇痛、美白等作用。为了更好的开发和利用大戟属植物的药用资源,进一步丰富千金子的化学组成,本文系统开展了对千金子中二萜成分的研究。千金子(10 kg)经过乙醇浸提、石油醚-乙腈萃取得到乙腈总浸膏360 g。再通过反复硅胶柱层析、重结晶、制备高效液相色谱等多种分离方法,得到27个单体化合物,进一步通过波谱技术及文献对比鉴定出它们的结构。共发现7个新化合物:Euphorbia Factors L27-L28,Premylanin,Euphorbia Factors L30-L33(1-7);20个已知化合物:Euphorbia Factor L1(8)、Euphorbia Factor L2(9)、Euphorbia Factor L3(10)、Euphorbia Factor L7a(11)、Euphorbia Factor L7b(12)、Euphorbia Factor L8(13)、Euphorbia Factor L9(14)、Euphorbia Factor L10(15)、Euphorbia Factor L11(16)、Euphorbia Factor L12(17)、Euphorbia Factor L15(18)、Euphorbia Factor L17(19)、Euphorbia Factor L18(20)、Euphorbia Factor L23(21)、Euphorbia Factor L24(22)、Euphorbia Factor L26(23)、Lathyranoic acid A(24)、Epoxyboetirane A(25)、Piscatoriol B(26)、Euphoscopoid C(27)。化合物1和2为首次从千金子中发现的H-3为β构型的续随子烷型二萜,化合物3是首次从千金子中发现的premyrsinane-type二萜类化合物。通过MTT法评估了化合物1-6及8-27的抗癌活性,结果表明化合物2对人乳腺癌细胞MCF-7以及人肝癌细胞HepG2具有明显的抑制作用;化合物22对人结肠癌细胞HCT-116、人乳腺癌细胞MCF-7、人肾透明细胞腺癌细胞786-0以及人肝癌细胞HepG2均表现出显著的抑制作用。本文第三章总结了近6年从大戟属植物中分得的二萜类化合物(384个)及生理活性。
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