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本论文综合运用传统药物设计理论、现代药物合成及生物测试技术,设计合成了含氟吡唑类胰高血糖素受体(GCGR)拮抗剂,并进行了药理活性研究。同时,开展了钌催化吲哚C-H活化反应构建3H-吡咯并[1,2-a]吲哚-3-酮骨架的方法学研究。论文第一章是含氟吡唑类胰高血糖素受体拮抗剂的设计、合成及药理活性研究。糖尿病是一类严重威胁人类健康的疾病。胰高血糖素通过与其受体结合,抑制糖异生和糖原分解,引起血糖升高。2型糖尿病患者在空腹或餐后状态下,胰高血糖素分泌异常,从而引起高血糖症。因此,以GCGR为靶点设计新型