【摘 要】
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具手性的二芳基甲醇类化合物在生物活性分子和医药领域都是非常重要的中间体,而至今通过不对称催化的方法合成二芳基甲醇类化合物的研究主要以昂贵的有机锌试剂和硼试剂为加成试剂。 芳基格氏试剂这种易操作、低成本的试剂由于其活性太高而一直很少有用作不对称加成试剂的成功地报道。我们用钝化试剂BDMAEE钝化芳基格氏试剂后,发现其因过度钝化而导致加成产物不对称选择性极差。 因此钝化之后的芳基格氏试剂需
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具手性的二芳基甲醇类化合物在生物活性分子和医药领域都是非常重要的中间体,而至今通过不对称催化的方法合成二芳基甲醇类化合物的研究主要以昂贵的有机锌试剂和硼试剂为加成试剂。 芳基格氏试剂这种易操作、低成本的试剂由于其活性太高而一直很少有用作不对称加成试剂的成功地报道。我们用钝化试剂BDMAEE钝化芳基格氏试剂后,发现其因过度钝化而导致加成产物不对称选择性极差。 因此钝化之后的芳基格氏试剂需要适度地提高其活性。我们接着以三氯化铝做活性助剂,成功地解决了格氏试剂活性高而钝化后活性低的难题,使芳基格氏试剂的活性达到一个合适的水平,其对醛的不对称加成产物的产率和ee值（对映体过量值）均极高,几乎所有的ee值均达到了目前同领域报道中的最高水平（ee＞99%,产率达98%）。 我们也对机理做了推测,三氯化铝帮助格氏试剂的芳基三次转移而顺利地加成到醛：镁—铝—钛—醛。而BDMAEE作为镁盐抑制剂成功抑制了消旋的背景反应进而提高产物ee。 此外,低廉的试剂成本,简易的操作,完全温和的反应条件等这一系列的优势使的该方法具有极其广阔的工业应用前景。而适量放大规模反应的产率和ee均保持不下降的结果也预示了其工业应用的可行性。
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