动蕊花的化学成分及生物活性研究

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本论文由四章组成,第一章是动蕊花的化学成分研究,第二章是动蕊花浸膏及单体的昆虫拒食活性测试,第三章对动蕊花各单体成分进行了抗肿瘤细胞活性的研究,第四章针对克罗烷型二萜的化学结构及生物活性的研究进展进行了综述。  动蕊花(Kinostemon ornatum(Hemsl) Kudo),又名野藿香,系唇形科动蕊花属多年生草本植物,全草入药,民间用于清热解毒、头痛发热、肠痈、肺痈、肝炎等,其化学成分未见报道。本文对动蕊花全草95%乙醇提取物进行了系统的化学成分及昆虫拒食和抗肿瘤活性的研究。从动蕊花全草乙醇提取物中分离得到23个化合物,通过波谱分析、理化常数测定及与标准品对照等方法鉴定了其中20个化合物。其中包括甾体化合物2个:β-谷甾醇(β-sitoterol,DRH-1)、胡萝卜苷(daucosterol,DRH-2);芳酸化合物及其衍生物3个:水杨酸(salicylicacid, DRH-3)、对甲氧基肉桂酸(p-methoxy cinnamicacid, DRH-9)、3-O-对甲氧基肉桂酰基-L-鼠李糖(3-O-coumarayl-L-rhamnos, DRH-10);黄酮类化合物5个:芹菜素(apigenin,DRH-4)、胡麻素(pedalitin,DRH-5)、木犀草素(luteolin,DRH-6)、5,6,4’-trihydroxy-7,3’-dimethoxyflavone(DRH-7)和芫花素(genkwanin,DRH-8);脂肪酸类化合物2个:十六烷酸(n-hexadecaniocacid, DRH-14)、十四烷酸(myristicacid, DRH-15);二萜类化合物及其衍生物7个:Teupernin A(DRH-16)、Teupernin C(DRH-17)、teucvidin(DRH-18)、动蕊花素甲(Kinostemon A,DRH-19)、动蕊花素乙(Kinostemon B,DRH-20)、15-甲氧基动蕊花素甲(15-methoxy-kinalborin A,DRH-21)、动蕊花素丙(Kinostemon C,DRH-23);1个三取代呋喃化合物2-Carboxymethyl-5-methoxy-furan-3-carboxylicacid(DRH-22)。其中新化合物5个:动蕊花素甲(Kinostemon A,DRH-19)、动蕊花素乙(Kinostemon B,DRH-20)、甲基动蕊花素甲(15-methoxy-kinalborin A,DRH-21)、2- Carboxymethyl-5-methoxy- furan-3- carboxylic acid(DRH-22)、动蕊花素丙(Kinostemon C, DRH-23)。以上化合物均为首次从该植物分离得到。  通过针对棉铃虫的拒食活性测试,我们发现从动蕊花中拒食活性的有效成分主要集中在石油醚部位,其浸膏拒食率可达到75.6%(1mg/ml时);测试单体的拒食活性表明个单体化合物均有不同程度的拒食活性,其中,尤以 teucvidin为最强,在较低浓度(0.3 mg/ml)时的拒食率超过80%,有望为下一步天然来源的拒食剂开发奠定基础。  我们还测试了动蕊花中各成分对两种肿瘤细胞的毒性作用,结果表明,各成分对肿瘤细胞均有一定的细胞毒活性,但效果并不明显,与阳性药5-FU有较大差距。
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