本文以具有特征型态的Cu(Ⅱ)-胺络合物作仿生酶氧化剂，在温和的条件下，将联萘酚胺类化合物经氧化-重排-分子内环化反应一锅化合成了结构新颖的螺环内酰胺化合物，并对合成的部分化合物进行了抗肿瘤活性的研究；将双-2-萘酚-1，1-硫醚类化合物一锅化合成硫氧杂螺环化合物。 　　本文研究了二苯并[a,kl]呫吨类化合物的2,3位双键的环氧化反应。在本课题组前面的研究中发现，二苯并[a,kl]呫吨类化合物8有较好的抗肿瘤活性，并对其体内药理和构效关系进行了初步的研究，发现2,3位双键部位是一个活性位点。对2,3位双键进行环氧化以及环氧化产物的开环反应，可引入一些活性基团或亲水基团，增加化合物的活性和水溶性。 　　实验结果表明，在碱性条件下，以30％H2O2作为环氧化试剂对二苯并呫吨类化合物8进行环氧化反应可以高产率得到环氧化产物9。在此反应中，温度对产物中两种异构体的比例影响较大，在低温时，主要生成syn构型的产物，例如8c在0℃时反应可以得单一的syn构型的产物；高温时主要生成anti构型的产物。合成产物的结构经IR、MS、NMR和单晶X-ray数据得到确认。控制不同的反应温度，可以控制产物中两种异构体syn/anti的比例，这对于研究此类化合物的药理作用是非常有帮助的。对合成的环氧化产物进行了酸性条件下开环、还原开环、胺条件下开环反应，发现可以引入羟基等水溶性较好的基团。但在胺存在的条件下，回流反应也没有发现开环的产物。 　　对合成产物的抗肿瘤活性测试工作正在进行中。