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鉴于放线菌次级代谢产物中蕴含着丰富的生物活性物质资源,本文受民间抗感染土壤用药实践的启示,对采集的土壤样品进行放线菌的分离鉴定、菌株的化学和活性筛选后,获得具有显著抗菌等生物活性的放线菌菌株ZZ035,本文拟通过菌株的形态特征观察、抗菌活性试验和分子生物学方法,对该菌株进行分类鉴定,随后对其所产的次级代谢产物进行了分离、结构鉴定和生物活性研究。同时鉴于抗MRSA药物研发的紧迫,课题组对前期发现的链霉菌211726所产活性次级代谢产物阿扎霉素F5a抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的活性进行深入研究。主要研究内容和结果如下:1.采用形态培养特征和分子生物学方法等对放线菌菌株ZZ035进行分类鉴定,鉴定其为Streptomyces cinnamonensis ZZ035,其 16S rRNA 基因序列的 GenBank 号为KJ995739,活性研究表明该菌株的发酵液提取物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等具有显著的抗菌活性。2.采用柱色谱和薄层色谱等现代分离技术和手段,对链霉菌ZZ035的发酵产物进行分离,分别得到两个结晶1和2和两种组分3和4。然后采用IR、NMR、MS（GC-MS和HRESI-MS）等现代波谱技术,对分得的2个结晶进行结构研究,经鉴定分别为γ-氨基丁酸衍生物5-氨甲基-2-亚氨基咪唑烷-4-羧酸（1）和甘油三酯复合物（2）,其中化合物1为新化合物,且为新取代类型的氨基丁酸衍生物。3.采用1D、2D NMR和GC-MS技术,并结合计算机模拟,对甘油酯类化合物甘油和酰基部分的NMR碳氢信号进行详细解析、文献比对和充分归属,其较已报道文献更详细的NMR波谱数据和准确的碳氢信号归属,尤其是甘油碳相连氢的信号耦合关系和裂缝归属可用于甘油三酯与单酯和二酯的准确区别,给甘油三酯、二酯和单酯的定性和定量分析提供新的重要依据;同时酰基部分的准确归属,提供了通过13C NMR解析判断甘油酯混合物酰基末端类型的简易新方法。4.对化合物1和组分3和4的活性研究表明:化合物1具有显著的y-氨基丁酸转氨酶抑制活性,其IC50约为60 μmol/L,与阳性对照药Vigabatrin相当,作为新γ-氨基丁酸转氨酶抑制剂和新氨基丁酸衍生物,显示其值得进一步研究的价值;组分3和4具有明显的抗菌活性,值得更深一步的研究。5.对链霉菌211726所产活性次级代谢产物阿扎霉素F5a的抗MRSA活性进行深入研究,结果表明:阿扎霉素F5a具有显著的抗MRSA活性和较窄的突变选择窗,且与维生素K3呈现协同抗MRSA作用,其突变选择窗可通过与维生素K3的联用变窄,甚至关闭,故通过与维生素K3的联合用药,可延缓或阻止测试MRSA菌株对阿扎霉素F5a产生耐药,显示阿扎霉素F5a良好的应用和开发前景,并给延缓或阻止临床病原菌耐药提供了方法和思路的借鉴。