人参（Panax ginseng C.A.Meyer）在中国药用历史悠久，药效广泛。古代药学典籍记载它“主补五脏，安精神，定魂魄，止惊悸，除邪气，明目开心益智，久服轻身延年”。这些功效后来逐渐地被现代药理学所阐释。人参皂苷是人参的主要活性成份，它几乎可以重现人参粗制剂的全部药理活性。人参皂苷丰富的结构为广泛的药理活性提供了物质基础。人参皂苷不仅包括直接从人参中分离得到的人参皂苷Re、Rb1、Rd等，还包括人参皂苷经体内或体外代谢产生的次级皂苷。人参皂苷随着结构的不同，药理活性也表现出差异，这为人参皂苷构效关系的研究奠定了基础。大量研究显示人参皂苷具有调节中枢神经系统，抗氧化，延缓衰老等作用。本文以人参茎叶总皂苷、三七茎叶总皂苷及三七叶苷为原料，采用高温常压碱降解法，醋酸加热降解法，硫酸转化法分别得到其转化物，进一步采用多步硅胶层析法对其进行分离提纯；采用核磁共振技术对所得的人参皂苷单体化合物进行了结构确证；应用正交实验设计法，优化了以人参茎叶总皂苷为原料高温碱降解法同时制备20（S）-原人参二醇，20（S）-原人参三醇，20（S）-Rh2和20(S)-Rg3的工艺；采用过氧化氢（hydrogen peroxide，H2O2）为外源性自由基生成系统，以SH-SY5Y细胞和C6细胞作为实验对象，模拟神经细胞的氧化损伤，选取几种较好的反映人参皂苷结构变化的人参皂苷、人参次苷和皂苷元，观察它们对氧化损伤的SH-SY5Y细胞和C6细胞的保护作用；评价了它们的构效关系，为人参神经系统疾病药物的开发，以及某些神经系统疾病的治疗提供依据。主要研究结果如下:（1）三七茎叶总皂苷250℃碱降解30分钟，产物经硅胶柱层析，以石油醚：乙酸乙酯（1：3）、二氯甲烷：丙酮（8：2）为溶剂系统，洗脱得到五种化合物，经结构确证为20（S）-原人参二醇，20（S）-原人参三醇，（20S，24R）-Ocotillol，20（S）-人参二醇，20（S）-人参三醇，其中（20S，24R）-Ocotillol在三七茎叶总皂苷的碱降解产物中首次发现。（2）人参茎叶总皂苷210℃碱降解2小时的产物经硅胶柱层析，以乙酸乙酯：甲醇（8：2），二氯甲烷：甲醇（7：1.1），氯仿：甲醇：水（7：3：0.5）为溶剂系统，洗脱重结晶得到两种化合物，经确证为20（S）-人参皂苷Rh2，20（S）-人参皂苷Rg3。（3）以三七叶苷为原料，醋酸降解，经硅胶柱层析分离得到20（R）-人参皂苷Rh2，20（R）-人参皂苷Rg3。（4）以20（S）-原人参二醇，20（S）-原人参三醇为原料经硫酸转化，层析分离分别得到C20位的差向异构体20（R）-原人参二醇，20（R）-原人参三醇以及20（R）-人参二醇，20（R）-人参三醇。（5）以三七叶苷为原料，浓盐酸水解，经硅胶柱层析得到20（R）-人参二醇，20（R）-原人参二醇，以及化合物14和15，经核磁1H-NMR和13C-NMR未确证其结构。（6）应用正交实验设计法，优化了人参茎叶总皂苷高温碱降解同时制备20（S）-原人参二醇，20（S）-原人参三醇，20（S）-Rh2和20(S)-Rg3的最佳工艺为：在甘油量一定的条件下皂苷浓度为10%，NaOH浓度为5%，反应温度为250℃，反应时间为2.5h。（7）建立了H2O2损伤SH-SY5Y细胞和C6细胞的模型，C6细胞以600μmol/L的H2O2作用4h，SH-SY5Y细胞以700μmol/L的H2O2作用4h，在实验条件下细胞的损伤率在30%。（8）MTT法检测不同人参皂苷处理对H2O2损伤SH-SY5Y细胞和C6细胞存活率的影响、LDH释放的影响：与模型组相比，人参皂苷Rb1，Re，Rg1，20（R）-Rg3，20（R）-Rh2能明显的提高H2O2损伤SH-SY5Y细胞和C6细胞的存活率，减少LDH的释放；人参皂苷20（R）-原人参二醇，20（R）-原人参三醇，低浓度的20（S）-Rg3，20（S）-Rh2，20（R）-人参二醇，20（R）-人参三醇能不同程度的提高H2O2损伤SH-SY5Y细胞和C6细胞的存活率，降低LDH的释放；20（S）-原人参二醇，20（S）-原人参三醇，20（S）-人参二醇，20（S）-人参三醇对于H2O2损伤SH-SY5Y细胞和C6细胞的存活率提高不显著。（9）人参皂苷单体对H2O2损伤SH-SY5Y细胞MDA、SOD的影响为：几种人参皂苷可以不同程度的降低细胞内MDA的含量，提高SOD的含量。（10）人参皂苷单体对H2O2损伤SH-SY5Y和C6细胞保护作用的构效关系为：从人参总皂苷里直接分离得到未经转化的人参皂苷Rb1、Re、Rg1对H2O2损伤细胞有明显的保护作用；原人参二醇型的皂苷保护作用强于原人参三醇型的皂苷；C20位R型次级人参皂苷在对H2O2损伤细胞的保护作用方面明显强于S型次级皂苷；随着糖链的减少，保护作用逐渐减弱；侧链环化的人参皂苷的保护作用较弱。