【摘 要】
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从驱蛔中药楝属植物根皮中提取的三萜化合物川楝素是一种阻遏神经-肌肉接头和中枢突触传递的突触前阻断剂虽然与肉毒毒素的作用有某些相似但它却具有显著的抗肉毒效应近年的
【出 处】
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中国科学院研究生院（上海生命科学研究院）
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从驱蛔中药楝属植物根皮中提取的三萜化合物川楝素是一种阻遏神经-肌肉接头和中枢突触传递的突触前阻断剂虽然与肉毒毒素的作用有某些相似但它却具有显著的抗肉毒效应近年的研究还发现川楝素能诱导细胞分化和凋亡因此川楝素具有广泛的开发利用前景本文利用膜片箝方法研究了川楝素的药理学作用机制1. 利用全细胞膜片箝方法研究了川楝素对NG108-15 细胞和心肌细胞上不同亚型的钙离子通道的影响结果显示川楝素选择性的持续增大NG108-15 细胞上L 型钙通道电流川楝素对L 型钙通道的长时程增大效应呈时间和浓度依赖性这一结果说明川楝素长时间作用可以导致胞内钙超载因此引起递质释放阻遏并引发细胞分化和凋亡在新生鼠心室肌细胞上的进一步的实验表明川楝素对L 型钙通道的这种易化效应是通过改变通道电压敏感性和延长通道开放时间实现的2. 利用单通道膜片箝方法研究了川楝素的抗肉毒机制肉毒毒素在体内作用时通过受体介导的内吞进入细胞质后必须由重链在内吞小泡膜上形成通道具有酶活性的轻链才能由此被释放出小泡发挥作用实验结果显示川楝素干扰肉毒毒素A 在细胞膜上形成通道它降低了肉毒毒素形成通道的概率延长了形成通道所需的时间并且使毒素形成的通道减小这一结果说明干扰肉毒胞内转运是川楝素抵抗肉毒作用的一个原因
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