α-熊果苷美白动力学机制及其配伍性和稳定性的研究

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α-熊果苷作为新型化妆品美白剂,具有广阔的市场前景和应用价值。本文主要研究α-熊果苷作为化妆品美白剂的美白动力学机制,同时研究常见的化妆品基质原料对α-熊果苷美白功效的影响以及基质原料和基础环境对α-熊果苷的稳定性的影响,以探明α-熊果苷在化妆品中添加时的配伍性和安全性。1.α-熊果的美白动力学机制的研究采用酶反应动力学方法。实验结果表明:(1)酪氨酸酶的单酚酶活力能够被α-熊果苷高效抑制,单酚酶活力IC50(相对抑制率为50%的浓度)为2.7mmol/L,明显低于文献报道β-熊果苷的5.3mmol/L,且单酚酶催化反应的迟滞时间能被α-熊果苷明显延长;(2)α-熊果苷能够对酪氨酸酶的二酚酶催化反应产生激活作用,无迟滞时间;(3)由L-B双倒数作图可知,随着α-熊果苷浓度的增大,米氏方程的常数Kmax逐渐减小,Vmax逐渐增大,α-熊果苷对二酚酶作用表现为竞争性及非竞争性混合型激活作用。2.通过构建酪氨酸酶催化反应体系,研究化妆品基质原料对α-熊果苷美白功效影响。实验结果表明:TEA对α-熊果苷抑制酪氨酸酶的效果基本不产生影响,两者相互独立;TWEEN80与AES跟α-熊果苷一起添加至反应体系中时,对酪氨酸酶的抑制作用相互协同,一起使用的抑制率大于它们分别单独作用时的抑制率的加和;AEO9跟α-熊果苷一起添加至反应体系时,一起使用时的抑制率小于两者单独使用时的抑制率的加和;丙三醇对α-熊果苷美白功效没有明显影响,丙三醇对酪氨酸酶基本没有抑制效果;尼泊金甲酯对黑色素的合成会产生一定的抑制效果,当尼泊金甲酯和α-熊果苷共同添加至反应体系中时,体系中没有检测到黑色素的生成,由此可知酪氨酸酶失去了酶活性;所选的金属离子(铜离子和镁离子)对酪氨酸酶有一定程度的激活作用,由实验结果可知,铜离子的激活作用为镁离子的75倍左右。3.采用HPLC法研究化妆品基质原料对α-熊果苷稳定性的影响。实验结果表明,α-熊果苷在Tween80、AES、AEO9和丙三醇以及金属离子的溶液中稳定性比较好,均未检出氢醌;α-熊果苷在尼泊金甲酯溶液中的稳定性差,在它的溶液中分解产生氢醌的质量浓度达到4.45%。4.同样,采用HPLC法研究α-熊果苷在基础环境中的稳定性影响。实验结果表明:(1)在化妆品的基础环境下,温度对α-熊果苷稳定性影响不大,当温度达到100℃左右时,α-熊果苷依然没有氢醌检出;(2)在pH5.2以及pH8.0条件下,α-熊果苷也未检出氢醌,但在pH1.0以及pH13.0的条件下,α-熊果苷溶液中有氢醌检出;(3)在避光条件下保存α-熊果苷72h后,α-熊果苷溶液中没有氢醌检出,而在曝光条件下保存α-熊果苷,α-熊果苷溶液中有氢醌检出,同时,在紫外线照射条件下,α-熊果苷中检出氢醌明显;(4)在所制备的α-熊果苷的模拟膏霜中未有氢醌检出。
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