丁香酚衍生物的合成及其抑菌活性初步研究

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丁香为桃金娘科蒲桃属植物,在我国南方分布广泛,丁香花蕾中富含丁香油,药用价值显著。本论文对丁香油中的抑菌活性成分进行了研究,并对得到的抑菌活性成分-丁香酚进行了结构修饰改造,测定了各结构修饰产物的抑菌活性。主要结果如下:1.抑菌结果表明丁香酚是丁香油中起主要抑菌作用的活性成分。2.以丁香酚为基本原料,采用化学合成方法,合成了五个丁香酚衍生物。经核磁共振、质谱等谱学方法鉴定,五个化合物被确定分别为: 4-烯丙基-1,2-二甲氧基苯(1),4-烯丙基-2-甲氧基-1-苄氧基苯(2),4-烯丙基-2-甲氧基乙酸苯酯(3),4-(2,3-环氧丙基)-2-甲氧基乙酸苯酯(4)和4-(3-乙氧基-2-羟基丙基)-2-甲氧基苯酚(5)。3.丁香酚衍生物抑菌活性结果表明,化合物1和3对这5种植物病原菌基本无活性,化合物2和4的抑菌活性弱于丁香酚,化合物5的抑菌活性强于丁香酚,表明酚羟基可能是起抑菌作用的主要官能团。化合物5对玉米大斑、葡萄炭疽和番茄黑霉的最低抑制浓度为0.125mg/mL,对白菜黑斑、小麦纹枯的最低抑制浓度为0.0625mg/mL,分别比丁香油的最低抑菌浓度降低了60%和90%。这些研究结果,为进一步研究丁香酚类化合物的构效关系和结构改造提供了依据。
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