三叶鬼针草和中药豨莶草的化学成分及生物活性研究

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鬼针草属系菊科,一年生或多年生草本植物,约230余种,广泛分布于全球热带和温带地区,尤以美洲种类最为丰富。我国有9种,2变种,几乎遍布全国各地,多为荒野杂草,该属中有数种植物可供药用,为民间常用草药,具有清热解毒,活血散瘀等功效,主要用于治疗感冒发热、咽喉肿痛、肠炎、阑尾炎、痔疮、跌打损伤、冻疮、毒蛇咬伤等。稀莶草为常用中药,菊科植物稀莶Siegesbeckia orientalis L.、腺梗稀莶S.pubescens Makino和毛梗稀莶S. labrescens Makino三种植物的地上部分均可作为中药稀莶草入药。该中药味苦,性寒,入肝、脾、肾经;具有祛风湿、利筋骨、清热解毒、降血压等功能。主要用来治疗四肢麻痹、筋骨疼痛、腰膝无力、疟疾、急性肝炎、高血压病、疔疮肿毒、外伤出血等。本论文对采自我国海南的三叶鬼针草Bidens pilosa和购买于兰州的中药稀莶草S. pubescens进行了系统的化学成分研究,采用常规柱层析(CC)、制备薄层层析(PTLC)、重结晶等分离方法,从中共分离得到了106个化合物,合理运用各种现代光谱、波谱技术(IR、UV、MS、1D/2DNMR)及单晶衍射等方法鉴定了其中103个化合物的结构,19个为新化合物,1个为新的天然产物。其中从三叶鬼针草中分离得到了42个化合物,鉴定了39个化合物的结构,主要涉及黄酮及其苷类、多烯炔、脑苷酯、三萜、倍半萜、甾体、长链脂肪酸甘油酯、香豆素等结构类型;从中药稀莶草乙醇提取液的乙酸乙酯萃取部分,分离、鉴定了64个化合物,主要包括二萜、倍半萜、生物碱、三萜、甾体、黄酮、高级脂肪酸酯、木脂素等结构类型。此外,鉴于中药稀莶草多样化的药理活性,本论文选取该属植物中含量较丰富的主要活性成分(二萜类化合物)作为研究对象,选择了7个代表性化合物,测试了它们对肝星状HSC-T6细胞、宫颈癌Hela细胞和黑色素瘤B16细胞的体外抑制活性,结果表明化合物Xc27和Xc37对三种癌细胞具有一定的抑制活性,其余化合物活性较弱或没有活性。本论文对近年来国内外研究较多的鬼针草属植物的化学成分和药理活性进行了综述,将为研究鬼针草属植物的科研工作者提供一定的参考。本论文研究结果可望为我国传统和民间中草药的活性成分研究、构效关系研究、药理学、植物化学分类学及新药筛选提供相关科学依据,为更好的开发和利用我国丰富的中药资源,尤其是特色环境下生长的特色植物资源,实现中药现代化提供有价值的科学依据。
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