【摘 要】
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多肽液相合成是多肽合成的经典方法，肽链的连接有多种保护和缩合方式可供选择，中间体的分离使最终产物纯度较高，易应用于工业化生产。奥曲肽是生长激素抑制剂的类似物，作用机制明确，临床应用很广。本论文初步考察了奥曲肽的液相合成工艺，采用片段缩合的合成策略，以Boc-pMeOBzl，Boc-Z的正交保护方法，应用活泼酯法、叠氮化法、碳二亚胺法等多种缩合方法完成了奥曲肽的液相合成，十步反应总收率28％，其结构
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多肽液相合成是多肽合成的经典方法，肽链的连接有多种保护和缩合方式可供选择，中间体的分离使最终产物纯度较高，易应用于工业化生产。奥曲肽是生长激素抑制剂的类似物，作用机制明确，临床应用很广。本论文初步考察了奥曲肽的液相合成工艺，采用片段缩合的合成策略，以Boc-pMeOBzl，Boc-Z的正交保护方法，应用活泼酯法、叠氮化法、碳二亚胺法等多种缩合方法完成了奥曲肽的液相合成，十步反应总收率28％，其结构经IR，ESI-MS和HPLC确证。结合奥曲肽液相合成遇到的实际问题，应用7种苄基保护基
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过氧化物酶体增长因子活化受体(peroxisome proliferator-activated receptor，PPAR)是属于核激素受体超家族的配体激活转录因子。科学家从生物体内分离确定了PPAR的三个亚型：PPARα，PPARγ和PPARδ(或PPARβ)。与PPARα和PPARγ的不同，因为缺少选择性的配体来研究其生理活性，至今仍没有以PPARδ为作用靶点的上市药物。借助于组合化学和基于
Thyronamine类化合物为碘代甲状腺激素的脱羧产物，早期的研究发现其激素活性较低，而没有引起人们的注意。但是近期的研究显示此类化合物可以与微量胺受体1(Trace amine receptor 1，TAR1)产生较强的亲和作用，产生与甲状腺激素样作用相反的生理作用。本文以Thyronamine类化合物中的T_2AM，T_3AM和T_4AM为三个目标化合物，采用醋酸铜催化芳基硼酸与苯酚的O-芳
蝎毒中含有许多具有独特生物活性的多肽成分，有着重要的临床价值，其作用主要有以下几个方面：抗肿瘤、镇痛、抗惊厥、抗癫痫、降血压及抗血栓形成等。本文主要关注蝎毒的镇痛活性。本文利用四步柱层析，从东亚钳蝎毒中筛选到一种新的镇痛活性肽Ⅴ(SAPⅤ)。经SDS-PAGE鉴定为单一条带，反相离子对高效液相色谱及高效毛细管电泳鉴定均为对称单峰。经SDS-PAGE测定SAPⅤ的分子量为8.9K，在278.4nm处
本文采用菌株筛选、系统优化、抑制剂研究和药物相互作用等方法分别建立了具有CYP2C9和CYP2D6活性的微生物模型，采用微生物转化法制备了格列本脲和吲哚美辛的药物代谢产物对照品。一、建立具有CYP2C9活性的微生物模型1．选用3种CYP2C9代谢的药物格列本脲、双氯芬酸和吲哚美辛为转化底物，利用液相色谱-多级质谱联用技术检测药物代谢产物的种类和产率，检测小克银汉霉AS 3.910、AS 3.153
本课题主要运用行为药理学手段研究了化合物DAP的抗焦虑作用及其对中枢神经系统的影响。行为学研究结果显示：在小鼠高架十字迷路实验中，DAP(60mg／kg)显著增加小鼠在十字迷路进入开臂次数和时间的百分率；在小鼠明暗穿箱实验中，DAP(120mg／kg)在不影响活动性的情况下可使小鼠在明箱的停留时间显著延长；DAP(60、240、480mg／kg)可显著降低孤养小鼠应激性体温升高；DAP(120mg
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