论文部分内容阅读
目的: 制备99Tcm-MPO([99mTcN(MPO)(PNP5)]+:99mTc2-巯基吡啶N-氧化物-N-乙氧基乙基-N，N-二[2-（二（3-甲氧基丙基）膦）乙基]胺），考察其在体内生物学分布特征及其作为新型心肌灌注示踪剂的应用价值研究。 方法: 1)二步法制备99Tcm-MPO，采用高效液相色谱仪(high performance liquidchromatography，HPLC)分析其标记率及体外稳定性，经正常昆明鼠尾静脉注射0.1ml99Tcm-MPO(3.7 MBq)后不同时间进行生物学分布实验研究。 2)正常新西兰兔经耳缘静脉注射1ml99Tcm-MPO(37.0MBq)后行SPECT平面序列显像，以1 ml99Tcm-替曲膦(37.0MBq)和1ml99Tcm-甲氧基异丁基异腈(99Tcm-MIBI，37.0MBq)为对照组。 3)实验小型猪冠状动脉左回旋支（Left circumflex branch，LCX）球囊血流阻断构建心肌缺血模型成功后，静脉注射1 ml99Tcm-MPO(37.0MBq)后15min和60min分别行SPECT心肌灌注显像，以1ml99Tcm-MIBI(37.0MBq)为对照组。 结果: 1)99Tcm-MPO标记率为(98.8±1.0)％，体外放置12h放化纯为(96.5±0.8)％。 2)体内生物分布显示:5min时，99Tcm-MPO肾脏摄取与99Tcm-替曲膦类似，均低于99Tcm-MIBI，99Tcm-MPO肝脏摄取(％ID/g)为(30.38±0.43)，略高于99Tcm-MIBI和99Tcm-替曲膦，但99Tcm-MPO肝脏排泄快，15min时99Tcm-MPO心脏摄取(9.38±0.70)％ID/g略低于99Tcm-MIBI和99Tcm-替曲膦，但差异无统计学意义，而99Tcm-MPO心/肝比值(2.21±0.44)明显高于99Tcm-MIBI(0.62±0.02)和99Tcm-替曲膦(0.89±0.06，F=22.29，p=0.016)。 3)新西兰兔耳缘静脉注射99Tcm-MPO后5min SPECT/CT平面序列显像可见心、肝清晰显影，15min肝脏放射性摄取显著降低，心/肝比值为(0.85±0.32)，略高于99Tcm-MIBI(0.71±0.15)和99Tcm-替曲膦(0.59±0.64)，差异无统计学意义。 4)实验小型猪心肌缺血模型SPECT/CT显像示注射后15min后外侧壁心肌可见99Tcm-MPO明显放射性缺损区，心/肝比值与60min差异无统计学意义。 结论: 1)99Tcm-MPO作为新型心肌灌注显像示踪剂，较传统示踪剂具有更好的生物学特征和药代动力学特征。99Tcm-MPO心脏摄取多，肝脏清除快，15min心/肝放射性摄取高于99Tcm-MIBI和99Tcm-替曲膦。 2)初步预期99Tcm-MPO可用于早期心肌缺血的诊断，具有良好的临床应用前景。