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随着人们生活水平的逐步提高,糖尿病的发病率在全球范围内呈快速增长的发展趋势,据国际糖尿病联盟（IDF）统计,截至2017年,全球有4.25亿糖尿病患者,我国是全球糖尿病患病人数最多的国家。天然产物与降糖西药相比,具有高效、低毒、无副作用的特点,在改善糖尿病相关症状方面具有相当的优势和潜力。小叶苦丁茶作为一种可食用的天然植物,具有一系列药理作用,且毒副作用小,开发前景十分广阔。本文选取小叶苦丁茶主要活性成分苯丙素苷及其主要活性单体阿克苷作为研究对象,在体外消化水平上通过α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶酶抑制实验评价这些活性成分对碳水化合物消化的影响;并利用荧光分析、圆二色谱、傅里叶红外光谱以及分子模拟对接等分析手段,研究其抑制机理;对阿克苷进行加热处理所得的产物进行高效液相色谱（HPLC）和液-质联用谱（LC/MS）分析,并研究其热处理产物对酶的抑制效果以及加热前后抑制效果的区别。在细胞水平上以L6myc骨骼肌细胞为模型,研究阿克苷对细胞葡萄糖吸收的影响,并检测了阿克苷刺激下胰岛素信号通路和AMPK信号通路中相关蛋白的表达与活性,探讨其降糖机制,为科学开发小叶苦丁茶资源提供理论依据。主要研究成果如下:1.苯丙素苷对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶有较强的抑制活性,对两种酶的半抑制浓度(IC50)分别是1.02 mg/mL和0.73 mg/mL,是混合型抑制。酶二级结构分析表明,苯丙素苷能与糖苷酶结合导致酶的构象改变从而影响酶的活性;且由于结合位点在酶活性中心附近,导致底物与酶无法直接接触,抑制了碳水化合物的消化。2.在高温处理下,阿克苷会发生酰基转移,部分转化为异阿克苷,且温度越高转化越多。37℃未经加热处理的阿克苷、100℃加热处理的阿克苷、120℃加热处理的阿克苷、异阿克苷四者对α-淀粉酶的抑制效果依次递减,抑制类型均为竞争性抑制。化合物与酶的相互作用影响了酶的构象,且异阿克苷与α-淀粉酶酶活性中心距离较阿克苷与α-淀粉酶酶活性中心的距离更远,抑制效果降低,说明加热阿克苷后会影响其与α-淀粉酶的相互作用。3.阿克苷可以增加骨骼肌细胞中AMPK的活性,增加AS160（TCB1D4）的磷酸化的水平,且在该工作浓度下没有细胞毒性,说明阿克苷对AMPK信号通路有激活效果,通过活化AMPK促进细胞对葡萄糖的摄取。阿克苷对胰岛素抵抗的改善效果并不显著,具体的降糖途径还需进一步深入的探究。