开心果是一种富含蛋白质、脂质、维生素和矿物质的功能性营养食物,在世界范围内都非常受到人们的欢迎；血管紧张素转化酶(ACE)在调节体内血压的过程中起着非常重要的作用,ACE可以通过把血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ和失活缓激肽使血压升高；本课题以开心果果仁制备ACE抑制剂并研究其构效关系和抑制机理,做了以下工作：1.不同蛋白酶水解开心果,得到的水解液通过体外ACE抑制效果和体内降血压效果的比较表明,胰蛋白酶水解液与胃胰蛋白酶先后水解的水解液效果最好。两种水解方法的结果显示ACE抑制活性的IC50都为0.8mg/mL,降血压活性为灌胃4h之后高血压大鼠的收缩压和舒张压分别降低了22mmHg和16mmHg。选择胰蛋白酶水解的方法用响应面实验进行水解条件的优化。2.开心果水解液中ACE抑制肽的分离、鉴定结果表明,酶解液通过3kDa超滤膜、葡聚糖凝胶和RP-HPLC三步分离纯化后经过MALDI-TOF/TOF鉴定得到6条多肽序列,分别是WPF、 GNPR、 VFPR、 GEPF、 VPEGLNSWPF和KAKP,其中IC50值最低为7.23μM。3.对得到的多肽进行碳末端氨基酸和中间位置氨基酸的调换来研究ACE抑制肽的构效关系,氨基酸位置调换之后多肽的抑制活性有1.5到74倍的增加或者190倍的降低。同时通过计算生物学利用分子模拟的方法研究多肽对于ACE的抑制机理。