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4,5-断-5,10-弗瑞得(重排)-松香烷二萜醌是一类具有新颖结构的天然产物,药理研究显示这类化合物具有程度不同的抗肿瘤活性。沙尔威辛是我们课题组对从植物中分离得到的红根草邻醌进行结构修饰得到的化合物,对肺癌和胃癌有显著疗效。作为一类抗肿瘤新药的研发,目前正在进行II期临床研究。根据对该化合物的构效关系的研究结果,由计算机辅助设计得到了一个最佳优化结构。本论文对这一优化结构进行了全合成的研究,我们以苯甲醚为起始原料,通过14步反应对它进行了全合成,同时为合成这一类型化合物进一步积累了经验。
4,5开环二萜醌类在自然界存在较少,红根草是少数富含这种化合物的植物之一。为了更深入的研究这类化合物的生物活性,我们对红根草中分离出的开环二萜醌类化合物红根草对醌和红根草邻醌进行了结构修饰,得到46个结构修饰物,并进行了活性测试。发现不少邻醌类结构修饰物具有很强的细胞毒活性和拓扑异构酶II抑制活性。另外,这些结构修饰物中,我们新发现了一些对醌类化合物具有很好的抗氧化活性,并进一步对它们的抗氧化活性的构效关系进行了探讨。
对白花丹参的水溶性成分进行了研究,从中分离鉴定了4个化合物,其中1个为缩酚酸苷类新化合物。对截叶铁扫帚的乙酸乙酯部位进行了研究,分离鉴定了5个化合物,其中2个为新的黄酮类化合物,其余3个已知化合物为首次从该植物中分得。