新型1,2,4-三氮唑和1,3,4-噁二唑等杂环衍生物的合成及其生物活性研究

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三氮唑衍生物凭借其多变的结构以及广泛的生物活性使得其在杀菌剂的开发中占据着重要的位置。尤其是1,2,4-三氮唑类杂环化合物具有良好的生物活性,在医药领域可作为抗细菌试剂、抗真菌试剂、抗抑郁药物和止痛药,除此之外,某些1,2,4-三氮唑化合物对癌细胞和某些病毒也有一定的抑制性。在农药领域,现在也已合成和开发了多种具有很好杀菌性能和植物生长调节性能的含1,2,4-三氮唑的化合物。1,3,4-噁二唑及其衍生物也是一类具有良好生物和生理活性的化合物,他们在医药和农业领域上被广泛应用于抗菌、消炎、麻醉、止痛等。但近年来,在全球范围内细菌病原体耐药性的出现和蔓延俨然成为一个日益严重的问题。为了解决这个问题,化学家们急迫地寻找新化学结构的化合物来取代现有药物。本文设计并合成了一系列新型三氮唑衍生物、噁二唑衍生物和异噁唑啉类衍生物,并对它们的抑菌性质进行了研究,初步探讨了抑菌效果与结构之间的关系,为设计合成新型杀菌剂提供了新的参考。1.合成了 10种新型三氮唑衍生物Ⅱ6a~Ⅱ6j,通过生物活性检测,发现所有的化合物均有一定的抑菌效果,其中化合物Ⅱ6b、Ⅱ6c的对枯叶杆菌有很好的抑菌效果,Ⅱ6a、Ⅱ6h、Ⅱ6i对金黄色葡萄球菌有显著地抑菌效果。并且讨论生物活性与其结构之间的构效关系。2.合成了 9种新型噁二唑衍生物Ⅲ5a~Ⅲ5i,通过生物活性检测,发现所合成的化合物均有一定的抑菌效果。3.合成了 7种新型异噁唑啉类衍生物Ⅳ2a~Ⅳ2g,通过生物活性检测,发现7种化合物均有一定的抑菌效果,其中Ⅳ2d、Ⅳ2e的抑菌效果接近或优于阿莫西林。
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