【摘 要】
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目的:对人工合成的新黄烷酮衍生物进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性筛选;进一步选择活性强的代表化合物,研究其体外的抗瘤谱和对鼠源性、人源性荷瘤动物的实验治疗作用;并研究代
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目的:对人工合成的新黄烷酮衍生物进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性筛选;进一步选择活性强的代表化合物,研究其体外的抗瘤谱和对鼠源性、人源性荷瘤动物的实验治疗作用;并研究代表化合物的抗肿瘤作用机制。为该类化合物临床用于恶性肿瘤的治疗提供药理学资料,并为进一步对该类化合物进行结构修饰、寻找作用更强的化疗药物提供理论依据。 方法:采用MTT法对合成的22种新黄烷酮衍生物进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性筛选,并研究代表化合物MSFTZ的抗瘤谱和抗瘤活性;采用小鼠皮下移植瘤模型和裸小鼠皮下移植瘤模型,观察MSFTZ对S180肉瘤小鼠和荷人SMMC-7721肝癌裸小鼠的实验治疗作用;采用DNA电泳、AO/EB和流式细胞术检测MSFTZ诱导HL-60和SMMC-7721细胞的凋亡作用;采用Westemblotting检测MSFTZ对HL-60细胞凋亡相关蛋白的影响。 结果: 1.22种黄烷酮衍生物的体外筛选结果表明,5（MSFTZ）、9号化合物对6种肿瘤细胞株的抑制作用较显著(IC50值均在20 μg/ml以下),抗瘤谱较广,
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