五羟色胺（5-HT或Serotonin）是中枢和外周神经系统的重要神经递质，5-HT_2c是其中一个重要的亚型。该受体亚型主要分布在中枢神经系统，与多种疾病的病理机制相关，有望成为潜力的药物靶点。大量研究证据表明，5-HT_2c受体激动剂可能在治疗肥胖、焦虑、抑郁、强迫症和癫痫等疾病方面有疗效。因而寻找选择性5-HT_2c受体激动剂成为一个药物研究及开发的热点。 基于现有的关于5-HT_2c受体激动剂的研究报道，我们设计了两类化合物，一类以苯并恶嗪为母环的二环类衍生物，利用吗啡啉环替代其内源性配体5-HT的吲哚环；另一类是吲唑类衍生物。希望通过对它们的合成与研究能发现一类结构相似但对5-HT_2c受体选择性更高的激动剂。在前一类化合物的合成中，我们首先合成了重要的中间体7-溴-1，4-二氢-3H-2，3-苯并恶嗪-3-甲酸乙酯，该中间体与胺类化合物在钯络合物的催化下发生偶合反应，得到了11个7-胺基取代的1，4-二氢-3H-2，3-苯并恶嗪-3-甲酸乙酯化合物；对于后一类化合物的合成，我们利用简便快速的微波反应合成了3个吲唑衍生物。 论文中一共合成了14个目标杂环化合物，其中13个是新化合物，它们的结构都通过¹H-NMR的证实。对这些化合物，我们进行了初步的生物活性评价，其中一个化合物显示出一定的生物活性，目前在做进一步的确证。