【摘 要】
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恩他卡朋(Entacapone)化学名为:(E)-2-氰基-N,N-二乙基-3-(3,4-二羟基-5-硝基苯基)-2-丙烯酰胺,是由芬兰Orion公司和瑞士Novartis公司联合开发的一种选择性外周儿茶酚氧位甲
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恩他卡朋(Entacapone)化学名为:(E)-2-氰基-N,N-二乙基-3-(3,4-二羟基-5-硝基苯基)-2-丙烯酰胺,是由芬兰Orion公司和瑞士Novartis公司联合开发的一种选择性外周儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)抑制剂,已于1998年在芬兰,瑞典等国上市,临床主要用于与左旋多巴/外周多巴脱羧酶抑制剂(DCC)合用,治疗帕金森病(PD).该论文参考国内外文献,设计出一条合成恩他卡朋的路线:选用香兰素为原料,经过硝化,脱甲基,Knoevenagel缩合三步反应合成恩他卡朋,对其部分合成方法及反应条件进行了优化和改进,使总收率由文献的17.1﹪提高到37.6﹪.同时,合成出十个具有类似结构未见文献报道的新化合物供药理筛选用.并重点研究了Knoevenagel反应的影响因素.所有产物均经元素分析,红外光谱,核磁共振氢谱及质谱确证.
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