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恶性肿瘤严重威胁人类健康。随着社会的发展和环境的改变,肿瘤发病率呈现逐年升高的趋势。越来越多的研究显示,表观遗传调节在肿瘤的发生与发展中起着至关重要的作用。表观遗传因子EZH2蛋白作为一个潜在的抗肿瘤靶点,已在多种肿瘤细胞中观察到了过度表达的现象。近年来也有研究发现EZH1作为EZH2的同源蛋白在其损伤或缺失时作为关键后备酶可以补偿EZH2不存在时的功能。为抑制EZH2蛋白的相关功能及其过度表达作用,需要同时对EZH2与EZH1的活性进行调控。论文通过构建化合物库分别对EZH2与EZH1小分子抑制剂