【摘 要】
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该论文在分别综述氨基二硫代甲酸(盐)酯类化合物的生物活性(重点是在肿瘤预防和肿瘤抑制方面)及合成方法的基础上,以我们研究组发现的抗肿瘤活性较好的氨基二硫代甲酸酯类化
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该论文在分别综述氨基二硫代甲酸(盐)酯类化合物的生物活性(重点是在肿瘤预防和肿瘤抑制方面)及合成方法的基础上,以我们研究组发现的抗肿瘤活性较好的氨基二硫代甲酸酯类化合物WJ-11C为先导物,进行了深入的构效关系研究.共设计合成了15个目标化合物,构效关系研究表明,氨基二硫代羧基是该类化合物抗肿瘤活性不可缺少的官能团;并发现对甲氧基苄胺类氨基二硫代化合物BMU-11具有比先导化合物WJ-11c更好的抗肿瘤活性.在10 μM时,对HL-60人白血病,BGC-823人胃癌和MDA-MB-435人乳腺癌细胞株的抑制率分别为51.95％,85.56％和97.45％,该结果对进一步研究该类化合物的构效关系具有一定的指导意义.在目标化合物BMU-14的合成过程中,我们发现在无水磷酸钾存在下,咪唑可与二硫化碳和2-(2-溴乙基)-1,3-二氧戊环反应生成对应的1-咪唑二硫代甲酸酯,经进一步深入研究,已发展成为一种合成1-咪唑二硫代甲酸酯类化合物的简便有效的方法,同时将该方法扩展到了其它芳香含氮杂环类二硫代甲酸酯类化合物的合成中.
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