本文简述了哮喘的发病机制，并从分子水平较系统的介绍了β₂-肾上腺素受体的结构及β₂-肾上腺素受体激动剂的作用机制，扼要介绍了β₂-肾上腺素受体激动剂的发展概况和构效关系。在总结β₂-肾上腺素受体激动剂构效关系的基础上，结合马布特罗和SPFF的长效、高选择性等特点，特别是其结构的特殊性，设计并合成了20个苯乙醇胺类化合物。其中12个（ZHY-01至ZHY-12）化合物为2-苯基-2-氨基-乙醇盐酸盐类化合物，是通过取代的溴代苯乙酮先还原后胺解制得的；8个（zHY-13至ZHY-20）化合物为1-苯基-2-氨基-乙醇盐酸盐类化合物，是通过取代的溴代苯乙酮先胺解再还原得到的。ZHY-18、ZHY-19和ZHY-20分别与ZHY-01、ZHY-03和ZHY-06互为同分异构体，文中分别从反应机理及谱图上的差别对目标化合物的结构进行了解析。所有化合物经IR、¹H-NMR和MS等分析测试，确定其结构正确。初步药理筛选结果表明：除ZHY-05外，其他19个化合物均对组胺诱导的离体豚鼠支气管平滑肌痉挛具有不同程度的松弛作用。 另外对苯乙醇胺类化合物的固相合成方法进行了初步探索。选用CMPP树脂为固相载体，进行了上载、溴代、还原及裂解等步骤的固相合成方法研究。 运用比较分子力场分析法对所合成的苯乙醇胺类化合物进行了三维构效关系研究，为进一步进行结构修饰，寻找更理想的β₂-肾上腺素受体激动剂奠定基础。