苯乙醇胺类的不对称合成-新型(口恶)唑硼烷催化还原反应的应用

来源 :中国科学院长春应用化学研究所 | 被引量 : 0次 | 上传用户:coralcn
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该文作者以对硝基苯乙酮为原料采用不对称催化还原方法,通过六步反应合成了以(S)构型构型为主的产物Sotalol,总收率为33%.Formoterol是治疗哮喘和支气管炎的另一新型苯乙醇胺类药物.该文作者对Formoterol的合成路线进行了探索和改进,分别以对羟基苯乙酮和对甲氧基苯丙酮为原料合居了其两个主要片断,并对主要片断的合成路线进行了改进.(1S,2R)-二(对甲氧基)苯基氨基乙醇是作者设计合成的新型配体,作者以其为配体对(口恶)唑硼烷催化的2-溴代苯乙酮类衍生物的不对称不原反应进行了研究,考察了不同反应条件—反应预处理时间,反应温度,催化剂用量对反应选择性的影响.并与其它配体(1R,2S)-二苯基氨基乙醇和S-苯丙氨醇的不对称诱导能力进行了比较.
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