环氧酶选择性抑制剂的筛选、抗炎免疫作用及机制研究

来源 :中国协和医科大学 北京协和医学院 中国医学科学院 清华大学医学部 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hzqingqingcao
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该论文研究目的在于建立可靠的适用于COX1和COX2抑制剂筛选的体外模型,筛选新的活性高、副作用小的COX2选择性抑制剂,并进一步对其药理作用及机制进行初步探讨,以期获得有开发前景的COX2选择性抑制剂.该文采用体外培养的新生小公牛主动脉内皮细胞建立了COX1模型,因为内皮细胞中的环氧酶主要为COX1,几无COX2.通过测定化合物对外源性AA代谢物生成量来反映它对COX1的抑制活性.该论文中相关模型的建立为COX2选择性抑制剂的广泛、快速、准确筛选奠定了基础.经过大量的筛选、抗炎作用、作用机制研究及体内外毒性作用的初步评价认为:化合物9741、9741n等有进一步研究和开发的价值.
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