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染料木素（5,7-二羟基-3-（4-羟苯基）-4H-1-苯并吡喃-4-酮;4’,5,7-三羟基异黄酮）,也叫染料木黄酮,近年来已经成为生物、化学、医学方面的研究重点,国内外学者对染料木素及其衍生物的分析方法、药理作用、制备工艺等方面进行了研究。通过查阅文献本文得知染料木素对于预防乳腺癌、前列腺癌、心血管方面疾病以及女性更年期综合症等多种疾病有很好的活性和药效,以及对于其他癌症的预防具有很不错的前景和潜力。但是,由于染料木素的亲脂性、亲水性都是相对不高,且存在很强的首过效应,导致其实际的药效其实并没有那么强,生物利用度不高,利用价值也相对较低,这也导致很大程度上限制了染料木素在临床上得到应用和达到治疗疾病的目的。本论文将以染料木素为先导化合物,将其与筛选出的具有抗肿瘤作用的金属离子如锰、镍、铂、锡、钛、钌、钯、镓等进行螯合实验,试图找到一种溶解性更好、活性更强的染料木素螯合物,以便更好地利用染料木素造福人类。本文在染料木素与金属离子的螯合实验中,通过控制pH、温度、试剂配比等反应条件,分别将锰、镍、铂、锡、钛、钌、钯、镓等11种金属离子与染料木素进行了螯合实验,结果分别成功制备了染料木素锰、染料木素钐、染料木素钯、染料木素钛螯合物。随后再用MTT还原法,用顺铂为阳性对照,以肺癌细胞K549和宫颈癌HELA细胞对成功合成的染料木素金属钐、钯、锰、钛螯合物和配体进行抗肿瘤活性的测试,结果发现染料木素钯螯合物、染料木素钐螯合物与染料木素相比活性大大增强,但活性不如顺铂。随后采用正交实验对活性较好的染料木素钯螯合物、染料木素钐螯合物的合成工艺进行了研究,得到了最佳制备工艺。染料木素-钯螯合实验最佳反应条件得到初步确定:反应时间为10h,反应温度为55℃,反应pH为8.5,物料配比为1:1;染料木素-锰螯合物的最佳制备工艺参数为:反应时间为8h,反应温度为60℃,反应pH为8,物料配比为2:1;染料木素-钛的最佳工艺参数为反应时间为8h,反应温度为50℃,反应pH为7.5,物料配比为1:1。对制备的染料木素-钯螯合物、染料木素-钐螯合物样品采用HPLC、核磁共振、XRD、红外光谱、紫外光谱、元素分析等方法进行了初步的结构推测和结构表征,两种螯合物最有可能的分子式分别为C30H20O12Cl2-Sm、C30H20O12-Pd。但是通过料木素钐螯合物、染料木素钯螯合物的溶解性实验表明其溶解性没有得到根本性改善。有鉴于此,本文还尝试了染料木素与甜菜碱、左旋肉碱等2种有机碱的成盐反应实验,结果成功制备出染料木素甜菜碱盐,并对制成的盐的抗癌活性和溶解性等进行了初步探讨,结果表明成盐后的化合物具有不错的水溶性和明显强于染料木素本身的抗癌活性,为将来进一步将其研究开发成一种抗肿瘤新药打下了基础。