第一章：(S)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷是一种重要的手性药物中间体，常用于生产抗精神病药物左旋舒必利、舒托必利及其他药物，因此该化合物的合成具有很高的实用价值。本章以L-脯氨酸为原料，设计了4条路线合成(S)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷。经N,O-双乙基化、氨解、还原三步反应合成目标化合物，反应路径短、操作简单、经济安全。由于氨解反应进行较慢，本章中通过改变氨解试剂、加入催化剂、加热等手段，提高了氨解反应速率，缩短了反应时间。(S)-1-乙基吡咯烷-2-甲酰胺属于伯酰胺，为了将其还原为(S)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷，文中尝试了不同的还原体系，发现使用KBH4-BF3·Et2O体系还原，成本低、收率较高，是一种还原的好方法。经该方法合成(S)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷，三步反应的总收率为68.6%，反应路径短、成本低、收率较高，适用于工业化生产。第二章：2,4-二氨基-6-溴甲基蝶啶是合成抗肿瘤药物的重要中间体。由2,4-二氨基-6-溴甲基蝶啶合成的抗肿瘤药物甲氨蝶呤及其衍生物，收率高、纯度好。因此该化合物的合成研究具有重要的实用价值。目前，文献已有的2,4-二氨基-6-溴甲基蝶啶的合成方法存在收率低、所用原料不易得等缺点。本章以2,4,5,6-四氨基嘧啶盐酸盐和1,3-二羟基丙酮环合生成2,4-二氨基-6-羟甲基蝶啶，再经溴代生成2,4-二氨基-6-溴甲基蝶啶，最后对该合成路线进行了进一步的优化，两步反应的总收率为38.4%。该合成方法操作简单、所用原料简单易得、成本低，是工业上合成2,4-二氨基-6-溴甲基蝶啶的好方法。