本论文包括两个部分，第一部分内容为红大戟的毒性研究，第二部分内容为小驳骨的活性成分及质量标准研究。　　 一、红大戟毒性研究　　 《中国药典》（2010版）中收载红大戟为茜草科红芽大戟属植物红大戟(Knoxia valerianoides Thorel et Pitard)的干燥块根，有泻水逐饮、消肿散结的功效，临床上常用于治疗水肿胀满，胸腹积水，痰饮积聚，气逆咳喘，二便不利，痈肿疮毒，瘰疬痰核等。《中国药典》(2010版)中记载红大戟有小毒，为了红大戟的临床用药安全，本研究对红大戟的动物整体毒性和主要化合物地细胞毒性进行了研究。　　 通过急性毒性试验和亚急性毒性试验，对红大戟的动物整体毒性进行了评估，结果显示红大戟没有表现出明显的急性毒性和亚急性毒性。　　 另外，还采用MTT法对红大戟中主要化合物的细胞毒性进行了研究，结果显示红大戟中主要的蒽醌类化合物对人正常肝细胞(L-02)没有明显的毒性，而对人肝癌细胞(Hep3B)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人胃癌细胞(AGS)的增殖有一定的抑制作用，提示红大戟对肿瘤细胞具有一定的细胞毒性。　　 二、小驳骨的活性成分及质量标准研究　　 《中国药典》（2010版）中收载小驳骨为爵床科植物小驳骨(Gendarussa vulgaris Nees)的干燥地上部分，有祛风湿、散淤血、续筋骨的功效，常用于治疗跌打损伤、筋伤骨折、风湿痹痛、血瘀闭经、产后腹痛等。目前，国内对小驳骨的研究仅在临床应用和栽培等方面有少量文献;国外对小驳骨的研究则主要集中在其抗炎、抗氧化、抗血栓等药理方面。由于缺乏对小驳骨药效物质基础的系统研究，小驳骨的质量控制标准难以完善，《中国药典》（2010版）对小驳骨药材的质量控制仅有依靠性状、粉术和小驳骨对照药材薄层鉴别的定性标准，而没有定量标准。本研究以镇痛、抗凝血活性为指导，对小驳骨的活性成分进行了研究，以活性成分为指标建立了小驳骨的质量控制评价标准。　　 通过对小驳骨乙醇提取物各个极性萃取部位的药理活性进行研究，确定小驳骨的镇痛及抗凝血活性部位为乙酸乙酯部位和正丁醇部位。　　 对这两个部位的化学成分进行研究，分离鉴定出14个化合物，包括6个黄酮碳苷、2个黄酮、2个三萜、1个木脂素、1个生物碱、1个甾醇和1个有机酸。其中，2个为新化合物:芹菜素-6-C-β-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-木糖苷(apigenin-6-C-β-L-arabinopyranosyl-8-C-β-D-xylopyranoside)和木樨草素-6-C-β-L-阿拉伯糖-g-C-α-L-阿拉伯糖苷(luteolin-6-C-β-L-arabinopyranosyl-8-C-α-L-arabinopyranoside);7个为首次从驳骨草属植物中分离得到的化合物:芹菜素-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-L-阿拉伯糖苷(apigenin-6-C-α-L-arabinopyranosyl-8-C-β-L-arabinopyranoside)、芹菜素-6-C-β-L-阿拉伯糖-8-C-α-L-阿拉伯糖苷(apigenin-6-C-β-L-arabinopyranosyl-g-C-α-L-arabinopyranoside)、芹菜素-6，8-二-C-α-L-阿拉伯糖苷(apigenin-6，8-Di-C-α-L-arabinopyranoside)、芹菜素-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-木糖苷(apigenin-6-C-α-L-arabinopyranosyl-8-C-β-D-xylopyranoside)、芹菜素(apigenin)、无梗五加苷B(acanthoside B)和lycoperodine-1。　　 以化学成分研究为基础，建立了小驳骨中芹菜素-6，8-二-C-α-L-阿拉伯糖苷的HPLC含量测定方法。