【摘 要】
：
近期生物医学研究表明许多心血管疾病的发生与前列腺素E2(PGE2)的失调有关。PGE2广泛的分布于人体,几乎参与了所有细胞的代谢活动,并且与炎症、免疫、肿瘤等的病理过程有关。PGE2的生物学效应主要是通过激活其受体而发挥作用的,EP3受体是众多PGE2受体中的一个,并广泛分布于肾脏,血管系统和肾上腺等处,与血小板凝集有密切关系。DG-041可以有效抑制血小板凝集,但是存在水溶性差,生物利用度低等物
论文部分内容阅读
近期生物医学研究表明许多心血管疾病的发生与前列腺素E2(PGE2)的失调有关。PGE2广泛的分布于人体,几乎参与了所有细胞的代谢活动,并且与炎症、免疫、肿瘤等的病理过程有关。PGE2的生物学效应主要是通过激活其受体而发挥作用的,EP3受体是众多PGE2受体中的一个,并广泛分布于肾脏,血管系统和肾上腺等处,与血小板凝集有密切关系。DG-041可以有效抑制血小板凝集,但是存在水溶性差,生物利用度低等物理性能缺陷。本课题根据DG-041的结构进行改造,通过对吲哚啉-3-酮的1,2位基团的改变,使其具有DG
其他文献
多巴胺(DA)作为人体内一种重要的神经递质,在各种生理活动中扮演着重要的角色。许多功能分子能够利用DA上的氨基和邻苯二酚基团嫁接到各种材料的表面发挥作用。DA能在温和的碱性环境中通过自聚合的方式形成黑色素类似物-聚多巴胺(PDA)。这种通用的方法被用于合成PDA膜以及PDA粒子,这一发现为许多后修饰提供了平台。更重要的是,PDA的低毒性使其在生物医学领域拥有巨大的应用潜力。1、PDA亚微米球的制备
一、目的和意义通过研究左炔诺孕酮纳米载药缓释聚乳酸(PLA)-聚苯乙烯(PS)复合材料对体外胚胎粘附和精子形态与功能的影响,初步评价左炔诺孕酮纳米载药缓释聚乳酸-聚苯乙烯生物材料的有效性和安全性,为左炔诺孕酮纳米载药缓释复合材料可能作为一种安全有效的新型生物可降解纳米载药宫内节育系统提供实验依据。二、方法1、建立Ishikawa单层细胞(人子宫内膜癌细胞)和Bewo细胞(人绒毛膜癌细胞)球状体共培
实验目的:评价新型吖啶类衍生物LTW02的体外抗肿瘤活性及抗肿瘤多药耐药作用,并探讨其作用机制。实验方法:以K562(人白血病细胞)、K562/ADM(耐阿霉素人白血病细胞)为研究对象,MTT法测定K562/ADM的耐药倍数;MTT法检测LTW02的抗肿瘤活性;罗丹明蓄积实验检测LTW02对P-gp功能的影响;Hoechst 33342染色并通过高内涵活细胞成像系统观察LTW02作用后细胞凋亡的形
磷光铱配合物具有丰富且易调节的光物理性质,对外界微环境的变化灵敏度高,利用这些特点,本文设计、合成了一系列能对细胞核或细胞质染色的磷光铱配合物,并研究它们在乏氧状态下的光物理性质尤其是发光寿命的变化,以期实现对细胞内乏氧状态的检测。本论文中,首先设计、合成了以四吡啶骈吩嗪为辅助配体,以苯基吡啶为主配体的单核(Ir1)以及双核(Ir2)铱配合物。研究了它们的光物理性质,测得它们在溶液状态下具有较长的
本论文由口服抗凝血药贝曲西班的合成和厄洛替尼关键中间体的合成两部分内容组成。第一部分：贝曲西班的合成。在分析国内外贝曲西班合成路线相关文献的基础上,设计出新的合成路线：以5-甲氧基-2-硝基苯甲酸为原料,经钯碳加氢还原后,与三光气反应制得5-甲氧基靛红酸酐,然后经亲核加成,酰化等五步反应成功制得贝曲西班,总收率达55%以上。该路线具有原料易得、反应条件温和、收率高等优点,降低了生产成本及设备要求,
马库什化合物是一类基于一定基础结构的前提下,具有一个或多个可变基团,且性能或用途相同的通式化合物。由于马库什权利要求具有较宽的保护范围,因而在医药生物领域的知识产权保护中常被用作“跑马圈地”。近年来,我国医药产业发展取得了很大的进步,科技成果涌现不断,作为药品知识产权保护源头的马库什化合物,其专利申请近年来也不断增多,如何有效保护技术复杂度高、法律涉及面广、经济效益大的马库什化合物专利已经成为申请
目的：系统评价多剂量注射药物、单剂量注射药物启用后的安全使用期限,为多剂量注射药物、单剂量注射药物的安全、规范及合理使用提供参考。方法：计算机检索美国生物医学文献数据库(PubMed),荷兰医学文摘(EMbase),中国生物医学文献数据库(CBM),中国知网(CNKI),万方数据库(wanfang),维普数据库(VIP),检索时间为各库建库到2014年1月,纳入多剂量注射药物启用后的无菌性和稳定性
人口问题是当今社会面临的一个非常严峻的问题,尤其对发展中国家其影响更加严重。我国是世界上人口最多的发展中国家,上世纪计划生育已经成为了我国的一项基本国策。目前,临床上应用的避孕药物都是女性避孕药,长期服用会带来很多副作用。然而,临床还没有一个安全、高效、可逆的男性避孕药物。因此,研究开发符合临床应用标准的男性避孕药,让男性与女性共同承担避孕的责任具有深远的意义。顶体酶是顶体反应中精子释放的一种丝氨
随着我国医院体制改革的深入与卫生事业的发展,以医院临床活动为主线,以服务病人为中心,指导临床合理用药,已成为医药卫生工作者的当务之急。医院开设便民药房是方便患者、扩充药品品种所采取的措施,最终实现医药分开所做的尝试。医疗机构引入便民药房,可满足病人对药品的需求及弥补医院药房药品品种的不足,增加患者及医务人员的用药选择；并引入市场竞争机制,实现优势互补,提高医院的服务质量和管理水平,降低医院药占比。
目的和意义2010版中国药典三部已收载重组人粒细胞刺激因子(rhG-CSF),其中对原液、半成品、制剂的质量标准和检验方法均有较为系统的要求,但与国外先进药典比较还是有所差距。本课题参考美国药典和欧洲药典的具体要求,进行了新检验方法的建立和验证,为以后在国内提高质量标准提供依据。研究方法主要通过SDS-PAGE电泳、等电聚焦、反相高效液相色谱(RP-HPLC)、尺寸排阻色谱(SEC)、体外细胞活性