可交联环三磷腈衍生物的制备与性能

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由于磷腈类物质具有良好的生物相容性和可降解性,其在生物材料方面的应用,特别是在组织工程支架材料和药物载体材料方面的应用,展示出诱人的前景。本文以六氯环三磷腈为原料,制备了六(4-马来酸单甲酯基苯氧基)环三磷腈(C3)。首先探讨了C3与N-乙烯基吡咯烷酮(NVP)形成交联产物的原位固化性能、力学性能以及在不同pH(pH=7.4,2.0)下的溶胀、降解性能。其次,以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物,研究了载药交联产物的药物控释性能。研究表明:C3与NVP可通过自由基聚合在37℃交联固化,固化时间为5-10min,固化过程中放出的热量较少,能够满足临床注射要求。随着C3含量的增加,交联产物的压缩强度和压缩模量依次增加,最大压缩强度和最大压缩模量分别为21.01.6MPa和361.037.4MPa,接近人体松质骨水平。交联产物在pH=7.4溶液中约12h达溶胀平衡,溶胀率随C3含量的增加而增大,最大溶胀率达250%;在pH=2.0溶液中几乎不发生溶胀。交联产物在浓碱中的降解速率大于浓酸;在pH=7.4和pH=2.0PBS缓冲溶液中的降解时间都要大于550h,降解过程可分为两个阶段,交联产物中自由分子的快速溶出阶段和交联产物分子链的缓慢断裂阶段。载药体系在pH=7.4比在pH=2.0溶液中的释药速率快;在pH=7.4溶液中的释药速率主要受溶胀和扩散共同控制,在pH=2.0溶液中的释药速率主要受扩散控制;释药达平衡前,载药交联产物在两种pH中的释药速率都是C3含量低的释药速率最快。通过研究结果初步判定,C3与NVP形成的交联产物可降解,对药物释放有一定pH敏感性,在可注射性骨组织工程材料和药物控释领域具有一定的应用前景。
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